Temanogrel APD791|cas:887936-68-7|西域试剂

Temanogrel APD791,98.94%

产品编号：Bellancom-10560| CAS NO：887936-68-7| 分子式：C₂₄H₂₈N₄O₄| 分子量：436.50

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Temanogrel APD791

产品介绍

Temanogrel 是一个高选择性的 5-HT_2A 受体拮抗剂，其 K_i 值为 4.9 nM。

生物活性

Temanogrel is a highly selective 5-HT_2A receptor antagonist with a K_i of 4.9 nM.

体外研究

Temanogrel is a highly selective 5-HT_2A receptor antagonist with a K_i of 4.9 nM. Temanogrel inhibits inositol phosphate accumulation with an IC₅₀ of 5.2 nM. Temanogrel exhibits potent inhibition of serotonin mediated amplification of ADP-stimulated human and dog platelet aggregation (IC₅₀=8.7 and 23.1 nM, respectively). Pretreatment of aortic rings with Temanogrel prevents the vasoconstriction caused by 20 μM 5-HT in a concentration-dependent manner. Preincubation with Temanogrel also significantly inhibits the 5-HT-stimulated DNA synthesis with an IC₅₀ of 13±7 nM.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

There are no differences in heart rate or mean arterial pressure between saline-treated and Temanogrel-treated groups at any time during the experiment (that is, for mean arterial pressure, P=0.508 between groups, and P=0.540 for group-time interaction). In dogs assigned to receive Temanogrel, plasma Temanogrel levels show a rapid and sustained increase, averaging 25.5±4.1, 28.7±4.6 and 31.2±4.5 ng/mL, respectively, at 10 min, 1.25 h and 2.25 h after the start of treatment.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (286.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2910 mL	11.4548 mL	22.9095 mL
5 mM	0.4582 mL	2.2910 mL	4.5819 mL
10 mM	0.2291 mL	1.1455 mL	2.2910 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 6.25 mg/mL (14.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 62.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。