RO-3|cas:1026582-88-6|西域试剂

RO-3,97.32%

产品编号：Bellancom-19978| CAS NO：1026582-88-6| 分子式：C₁₆H₂₂N₄O₂| 分子量：302.37

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货号	价格	库存与货期
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RO-3

产品介绍

RO-3 是一种有效的，具有口服活性的，能通过大脑的 P2X₃和 P2X_2/3 拮抗剂，对人同型多聚体 P2X₃ 和异型多聚体 P2X_2/3 受体的 pIC₅₀ 分别为 5.9 和 7.0。RO-3 对 P2X₃ 和 P2X_2/3 的选择性高于所有其他功能性同型多聚体 P2X 受体 (IC₅₀ >10 μM at P2X_1,2,4,5,7)。

生物活性

RO-3 is a potent, CNS-penetrant, and orally active P2X₃ and P2X_2/3 antagonist with pIC₅₀s of 5.9 and 7.0 for human homomultimeric P2X₃ and heteromultimeric P2X_2/3 receptors, respectively. RO-3 shows selectivity for P2X₃ and P2X_2/3 over all other functional homomultimeric P2X receptors (IC₅₀ >10 μM at P2X_1,2,4,5,7).

体外研究

体内研究

In a guinea pig ureter-afferent nerve preparation, and mouse bladder-pelvic nerve preparation, RO-3 dose-dependently reduces afferent nerve activity induced by distension or α,β-meATP.
RO-3 has activity in several rodent models of pain, as well as in cystometry models optimized to measure various parameters associated with sensory regulation of the micturition reflex.
RO-3 has moderate to high metabolic stability in rat and human hepatocytes and liver microsomes, and is highly permeable, orally bioavailable (14%), and has a reasonable in vivo plasma half-life (t_1/2=0.41 h) in rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (413.40 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3072 mL	16.5360 mL	33.0721 mL
5 mM	0.6614 mL	3.3072 mL	6.6144 mL
10 mM	0.3307 mL	1.6536 mL	3.3072 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明