NS3623|cas:343630-41-1|西域试剂

NS3623,99.0%

产品编号：Bellancom-108586| CAS NO：343630-41-1| 分子式：C₁₅H₁₀BrF₃N₆O| 分子量：427.18

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NS3623

产品介绍

NS3623 是一种 hERG1 (K_V11.1) 钾通道的激活剂。NS3623 激活 IKr 和 Ito 电流，具有抗心律失常作用。NS3623 具有双重作用模式，也是 hERG1 通道的抑制剂。

生物活性

NS3623 is an activator of human ether-a-go-go-related gene (hERG1/K_V11.1) potassium channels. NS3623 activates the IKr and Ito currents and has antiarrhythmic effect. NS3623 has a dual mode of action, being an inhibitor of hERG1 channels.

体外研究

在分离的犬心肌细胞中，NS3623 (5 μM) 的应用大大增加了尾流的大小，证实了先前的研究表明该药物增加了 IKr。NS3623 对培养细胞IKr的影响也进行了评估。48 小时后，与新分离的细胞相比，IKr 的大小大大降低。新分离心肌细胞IKr 尾流峰值为0.47±0.08 pA/pF，培养2天的心肌细胞IKr 尾流峰值为 0.28±0.06 pA/pF。NS3623 的应用增加了培养的中间细胞的 IKr。对 IKr 尾流的电流电压 (I-V) 关系的分析表明，NS3623 在培养 1 天和 2 天的

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

在麻醉豚鼠中，NS3623 (30mg/kg；静脉注射；持续 3 分钟) 使校正的QT间期缩短 25±4%。
在清醒豚鼠中，NS3623 (50 mg/kg) 使QT间期缩短 30±6%。NS3623 (50 mg/kg) 立即缩短 QTcF 间隔，并显著缩短约 30 分钟。

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Animal Model:	Anesthetized guinea pig
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; lasting for 3 minutes
Result:	Shortened the corrected QT interval by 25 +/- 4%.

体内研究

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Animal Model:	Anesthetized guinea pig
Dosage:	30 mg/kg
Administration:	Intravenous injection; lasting for 3 minutes
Result:	Shortened the corrected QT interval by 25 +/- 4%.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (585.23 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3409 mL	11.7047 mL	23.4093 mL
5 mM	0.4682 mL	2.3409 mL	4.6819 mL
10 mM	0.2341 mL	1.1705 mL	2.3409 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.87 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。