LY487379|cas:353231-17-1|西域试剂

LY487379,98.88%

产品编号：Bellancom-122255| CAS NO：353231-17-1| 分子式：C₂₁H₁₉F₃N₂O₄S| 分子量：452.45

LY487379是一种选择性人mGluR2阳性变构调节剂（PAM）。LY487379增强谷氨酸刺激的[35S]GTPγS结合，mGlu2和mGlu3受体的EC50值分别为1.7μM和>10μM。LY487379在大鼠模型中促进认知灵活性和行为抑制。LY487379可用于精神分裂症研究。

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LY487379

产品介绍

LY487379 是一种选择性人 mGluR2 正变构调节剂 (PAM)。LY487379 增强谷氨酸刺激[³⁵S]GTPγS 与 EC₅₀ 值分别为 1.7 μM 和 >10 μM 的 mGlu2 和 mGlu3 受体的结合。LY487379 可促进大鼠认知灵活性，促进行为抑制。LY487379 可用于精神分裂症研究。

生物活性

LY487379 is a selective human mGluR2 positive allosteric modulator (PAM). LY487379 potentiates glutamate-stimulated [³⁵S]GTPγS binding with EC₅₀ values of 1.7 μM and >10 μM for mGlu2 and mGlu3 receptors respectively. LY487379 promotes cognitive flexibility and facilitates behavioral inhibition in a rat model. LY487379 can be used for schizophrenia research.

体外研究

体内研究

LY487379 (intraperitoneal injection; 30 mg/kg; injected 30 min before the test) requires significantly fewer trials to criterion during the ED phase of the ASST in attentional set-shifting task in male Sprague-Dawley rats. But there has no significant drug effect during any other discrimination stage.
LY487379 hydrochloride (intraperitoneal injection; 10-30 mg/kg) induces an increase in microdialysate norepinephrine levels; the dose-effect resembled a bell-shape relationship increased. And it dose-dependently increases extracellular serotonin levels in the medial prefrontal cortex in male Sprague-Dawley rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (221.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2102 mL	11.0509 mL	22.1019 mL
5 mM	0.4420 mL	2.2102 mL	4.4204 mL
10 mM	0.2210 mL	1.1051 mL	2.2102 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 10 mg/mL (22.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 10 mg/mL (22.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 100.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Nikiforuk A, et al. Effects of a positive allosteric modulator of group II metabotropic glutamate receptors, LY487379, on cognitive flexibility and impulsive-like responding in rats. J Pharmacol Exp Ther. 2010;335(3):665-673. [Content Brief]

. Schaffhauser H, et al. Pharmacological characterization and identification of amino acids involved in the positive modulation of metabotropic glutamate receptor subtype 2. Mol Pharmacol. 2003;64(4):798-810. [Content Brief]

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