Vornorexant ORN-0829; TS-142|cas:1517965-94-4|西域试剂

Vornorexant ORN-0829; TS-142,99.66%

产品编号：Bellancom-139559| CAS NO：1517965-94-4| 分子式：C₂₃H₂₂FN₇O₂| 分子量：447.46

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-139559		￥6500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-139559		￥10500.00	杭州北京（现货）

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Vornorexant ORN-0829; TS-142

产品介绍

Vornorexant (ORN-0829; TS-142) 是一种有效的 OX1R 和 OX2R 双拮抗剂，IC₅₀ 值分别为 1.05 nM 和 1.27 nM。Vornorexant 在动物模型中表现出有效的睡眠促进作用，可作用于研究失眠。

生物活性

Vornorexant (ORN-0829; TS-142) is a potent dual OX1R and OX2R antagonist with IC₅₀ values of 1.05 nM and 1.27 nM, respectively. Vornorexant exhibits potent sleep-promoting effects?in vivo and can be used for insomnia research research.

体外研究

体内研究

Vornorexant (oral administration; 1-10 mg/kg) exhibits potent sleep-promoting effects at a po. dose of 1 mg/kg in a rat polysomnogram study. It results in a dose-dependent increase in the percentage of total sleep.
Vornorexant exhibits optimal PK properties with a rapid T_max and short half-lives in rats and dogs. The T_1/2 is 0.238 hours and 1.16 hours, respectively in rat and dog.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rat
Dosage:	1, 3, 10 mg/kg
Administration:	Oral administration to rats prior to turning the light off (start of the active phase); 1-10 mg/kg
Result:	Possessed promising sleep-inducing and sleep-promoting effects.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Rat
Dosage:	1, 3, 10 mg/kg
Administration:	Oral administration to rats prior to turning the light off (start of the active phase); 1-10 mg/kg
Result:	Possessed promising sleep-inducing and sleep-promoting effects.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (223.48 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2348 mL	11.1742 mL	22.3484 mL
5 mM	0.4470 mL	2.2348 mL	4.4697 mL
10 mM	0.2235 mL	1.1174 mL	2.2348 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (2.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。