Tiotropium bromide hydrate BA-679 BR (hydrate)|cas:411207-31-3|西域试剂

Tiotropium bromide hydrate BA-679 BR (hydrate),99.94%

产品编号：Bellancom-B0460| CAS NO：411207-31-3| 分子式：C₁₉H₂₄BrNO₅S₂| 分子量：490.43

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Tiotropium bromide hydrate BA-679 BR (hydrate)

产品介绍

Tiotropium Bromide hydrate是长效的毒蕈碱受体拮抗剂。

生物活性

Tiotropium Bromide hydrate is an anticholinergic and bronchodilator and a muscarinic receptor antagonist. Target: mAChR Tiotropium bromide (Ba 679 BR) is a novel potent and long-lasting muscarinic antagonist that has been developed for the treatment of chronic obstructive airways disease (COPD). Binding studies with [3H]tiotropium bromide in human lung have confirmed that this is a potent muscarinic antagonist with equal affinity for M1-, M2- and M3-receptors and is approximately 10-fold more potent than ipratropium bromide. In vitro tiotropium bromide has a potent inhibitory effect against cholinergic nerve-induced contraction of guinea-pig and human airways, that has a slower onset than atropine or ipratropium bromide. tiotropium bromide dissociates slowly from M3-receptors (on airway smooth muscle) but rapidly from M2 autoreceptors (on cholinergic nerve terminals) . Tiotropium bromide is a quaternary ammonium derivative that binds to muscarinic receptors. However, although tiotropium binds with high affinity to muscarinic receptors of M1-, M2- and M3-subtypes, it dissociates very slowly from M1- and M3-receptors but more rapidly from M2-receptors, thereby giving it a unique kinetic selectivity .

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (203.90 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0390 mL	10.1951 mL	20.3903 mL
5 mM	0.4078 mL	2.0390 mL	4.0781 mL
10 mM	0.2039 mL	1.0195 mL	2.0390 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.10 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.10 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。