PF-05198007|cas:1235406-19-5|西域试剂

PF-05198007,99.77%

产品编号：Bellancom-12883A| CAS NO：1235406-19-5| 分子式：C₁₉H₁₂ClF₄N₅O₃S₂| 分子量：533.91

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-12883A	￥1850.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12883A	￥2500.00	杭州北京（现货）
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PF-05198007

产品介绍

PF-05198007 是有效的、具有口服活性的、选择性的 Na_v1.7 丙烯酰胺抑制剂。PF-05198007 和PF-05089771 (HY-12883) 具有相似的药效学特征。

生物活性

PF-05198007 is a potent, orally active and selective arylsulfonamide Na_v1.7 inhibitor. PF-05198007 is a compound with a similar pharmacodynamic profile to PF-05089771.

体外研究

PF-05198007 (30 nM) blocks on average 83.0 ± 2.7% of the total TTX-S current indicating that the major TTX-S conductance is carried through Na_v1.7 channels in small-diameter mouse DRG neurons (n = 35).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-05198007 (1 or 10 mg/kg, orally) reduces the capsaicin flare response in WT, but not Na_v1.7Na_v^1.8Cre mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Adult Male C57Bl/6J Wild type (WT) and Na_v1.7Na_v^1.8Cre mice.
Dosage:	1 or 10 mg/kg.
Administration:	Orally once.
Result:	Reduced the flare response to capsaicin for the duration of the observation period (55 mins; Vehicle; 4930 ± 751 versus 1 and 10 mg/kg 1967 ± 472 and 2265 ± 382, respectively (n = 7), AUC, p < 0.05).

体内研究

PF-05198007 (1 or 10 mg/kg, orally) reduces the capsaicin flare response in WT, but not Na_v1.7Na_v^1.8Cre mice.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Adult Male C57Bl/6J Wild type (WT) and Na_v1.7Na_v^1.8Cre mice.
Dosage:	1 or 10 mg/kg.
Administration:	Orally once.
Result:	Reduced the flare response to capsaicin for the duration of the observation period (55 mins; Vehicle; 4930 ± 751 versus 1 and 10 mg/kg 1967 ± 472 and 2265 ± 382, respectively (n = 7), AUC, p < 0.05).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (280.95 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8730 mL	9.3649 mL	18.7297 mL
5 mM	0.3746 mL	1.8730 mL	3.7459 mL
10 mM	0.1873 mL	0.9365 mL	1.8730 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (7.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (7.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 3.75 mg/mL (7.02 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 3.75 mg/mL (7.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 37.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。