KA2507|cas:1636894-46-6|西域试剂

KA2507,98.09%

产品编号：Bellancom-138799| CAS NO：1636894-46-6| 分子式：C₁₆H₁₄N₆O₂| 分子量：322.32

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KA2507

产品介绍

KA2507 是一种高效的，具有口服活性的、选择性的 HDAC6 抑制剂，其 IC₅₀ 值为 2.5 nM。KA2507 在临床前模型中表现出抗肿瘤活性和免疫调节作用。

生物活性

KA2507 is a potent, orally active and selective HDAC6 inhibitor, with an IC₅₀ of 2.5 nM. KA2507 shows antitumor activities and immune modulatory effects in preclinical models.

体外研究

KA2507 did not inhibit the in vitro proliferation of mouse or human cancer cells at concentrations that are selective for HDAC6 inhibition.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

KA2507 (100-200 mg/kg; p.o.; daily; for 20 days) inhibits tumor growth in the syngeneic B16-F10 mouse melanoma model.
KA2507 also demonstrates antitumor efficacy in CT26 and MC38 colorectal cancer models.
Analysis of tumor samples also indicates modulation of biomarkers of antitumor immunity at efficacious dosing, with KA2507 administration resulting in reduced STAT3 activation (as measured by phospho-STAT3, an important suppressor of the antitumor immune response), reduced PD-L1 expression, and increased expression of MHC class I.
KA2507 exhibits poor oral bioavailability (mice 15%) and Cmax (mice 300 ng/mL) following oral administration (mice 200 mg/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice, B16-F10 melanoma model
Dosage:	100 mg/kg, 200 mg/kg, 200 mg/kg
Administration:	Oral gavage, daily, for 20 days
Result:	Demonstrated antitumor efficacy.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice
Dosage:	200 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Oral administration
Result:	Oral bioavailability (15%), Cmax (300 ng/mL).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice, B16-F10 melanoma model
Dosage:	100 mg/kg, 200 mg/kg, 200 mg/kg
Administration:	Oral gavage, daily, for 20 days
Result:	Demonstrated antitumor efficacy.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice
Dosage:	200 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	Oral administration
Result:	Oral bioavailability (15%), Cmax (300 ng/mL).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 66.67 mg/mL (206.84 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.1025 mL	15.5125 mL	31.0251 mL
5 mM	0.6205 mL	3.1025 mL	6.2050 mL
10 mM	0.3103 mL	1.5513 mL	3.1025 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.45 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。