GSK2656157|cas:1337532-29-2|西域试剂

GSK2656157,99.66%

产品编号：Bellancom-13820| CAS NO：1337532-29-2| 分子式：C₂₃H₂₁FN₆O| 分子量：416.45

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GSK2656157

产品介绍

GSK2656157 是选择性，ATP竞争性的 PERK 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.9 nM。

生物活性

GSK2656157 is a selective and ATP-competitive inhibitor of protein kinase R (PKR)-like endoplasmic reticulum kinase (PERK) with an IC₅₀ of 0.9 nM.

体外研究

GSK2656157 results in inhibition of PERK activation as well as decreases in the downstream substrates, phospho-eIF2α, ATF4, and CHOP with an IC₅₀ in the range of 10-30 nM in the BxPC3 pancreatic tumor cell line. Cells that are exposed to 1 μM GSK2656157 before UPR induction are able to block this effect on de novo protein synthesis. GSK2656157 causes the activation of another eIF2α kinase to compensate for the loss of PERK activity in HT1080 cells. GSK2656157 inhibits the growth of the HT1080 cells. GSK2656157 inhibits LPS-induced IL-1β production, LPS-induced Caspase 1 activation and LPS-induced eIF-2α phosphorylation, but does not inhibit LPS-induced TNF-α production.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK2656157 (1.5-150 mg/kg, p.o.) results in dose-dependent inhibition of phospho-PERK Thr980, with more than 80% inhibition at 50 and 150 mg/kg. GSK2656157 (50-150 mg/kg, p.o.) results in dose-dependent inhibition of tumor growth in human tumor xenograft models.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

1M HCl : 100 mg/mL (240.12 mM; ultrasonic and adjust pH to 1 with HCl)

DMSO : 8.33 mg/mL (20.00 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4012 mL	12.0062 mL	24.0125 mL
5 mM	0.4802 mL	2.4012 mL	4.8025 mL
10 mM	0.2401 mL	1.2006 mL	2.4012 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% HPMC 0.2%Tween80
Solubility: 4.17 mg/mL (10.01 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.5 mg/mL (1.20 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 5.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。