PROTAC Bcl2 degrader-1|cas:2378801-85-3|西域试剂

PROTAC Bcl2 degrader-1,98.78%

产品编号：Bellancom-125876| CAS NO：2378801-85-3| 分子式：C₄₅H₄₅BrN₆O₁₀S| 分子量：941.84

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PROTAC Bcl2 degrader-1

产品介绍

PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) 是一种基于 Cereblon 配体的 PROTAC，通过将 E3 连接酶 cereblon 的配体 pomalidomide 引入到 Mcl-1/Bcl-2 的双重抑制剂 Nap-1，来有效、特异性地诱导 Bcl-2 (IC₅₀，4.94 μM；DC₅₀，3.0 μM) 和 Mcl-1 (IC₅₀，11.81 μM) 的降解。

生物活性

PROTAC Bcl2 degrader-1 (Compound C5) is a PROTAC based on Cereblon ligand, which potently and selectively induces the degradation of Bcl-2 (IC₅₀, 4.94 μM; DC₅₀, 3.0 μM) and Mcl-1 (IC₅₀, 11.81 μM) by introducing the E3 ligase cereblon (CRBN)-binding ligand pomalidomide to Mcl-1/Bcl-2 dual inhibitor Nap-1.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (26.54 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.0618 mL	5.3088 mL	10.6175 mL
5 mM	0.2124 mL	1.0618 mL	2.1235 mL
10 mM	0.1062 mL	0.5309 mL	1.0618 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (2.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (2.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液