Evixapodlin GS-4224; PD-1/PD-L1-IN 7|cas:2374856-75-2|西域试剂

Evixapodlin GS-4224; PD-1/PD-L1-IN 7,98.48%

产品编号：Bellancom-138407| CAS NO：2374856-75-2| 分子式：C₃₄H₃₆Cl₂N₈O₄| 分子量：691.61

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Evixapodlin GS-4224; PD-1/PD-L1-IN 7

产品介绍

Evixapodlin (GS-4224) 是一种人 PD-1/PD-L1 蛋白/蛋白相互作用的抑制剂，IC₅₀ 为 0.213 nM。Evixapodlin 具有抗癌和抗病毒功能。

生物活性

Evixapodlin (GS-4224) is a human PD-1/PD-L1 protein/protein interaction inhibitor with an IC₅₀ of 0.213 nM. Evixapodlin has anticancer and antiviral functions.

体外研究

Evixapodlin (compound 139) enhances IFN-γ and Granzyme B Production in chronic hepatitis B (CHB) CD8⁺ T Cells and CD4⁺ T Cells. Evixapodlin also enhances the frequency of GrB⁺ cells among HBV-specific CD8⁺ and CD4⁺ T cells. The ability of Evixapodlin to enhance the antiviral functions of HBV-specific CD8⁺ and CD4⁺ T cells in vitro is comparable to those of Durvalumab.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Evixapodlin (Compound 139; 10-50 mg/kg; intraperitoneal injection, daily, for 6 days) treatment shows >90% PD-L1 target occupancy (TO) on the tumor cells. Evixapodlin significantly inhibits tumor growth in a human PD-L1 expressing MC38 mouse colorectal tumor model.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice injected with MC38 tumor cells
Dosage:	10 mg/kg, 25 mg/kg, and 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, daily, for 6 days
Result:	Showed greater than 90% TO on the tumors and inhibited tumor growth in vivo.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female C57BL/6 mice injected with MC38 tumor cells
Dosage:	10 mg/kg, 25 mg/kg, and 50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection, daily, for 6 days
Result:	Showed greater than 90% TO on the tumors and inhibited tumor growth in vivo.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (72.30 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4459 mL	7.2295 mL	14.4590 mL
5 mM	0.2892 mL	1.4459 mL	2.8918 mL
10 mM	0.1446 mL	0.7230 mL	1.4459 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。