AT-130|cas:211364-06-6|西域试剂

AT-130,98.31%

产品编号：Bellancom-100028| CAS NO：211364-06-6| 分子式：C₂₂H₂₂BrN₃O₅| 分子量：488.33

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AT-130

产品介绍

AT-130 是一种苯基丙烯酰胺衍生物，是一种有效的乙型肝炎病毒 (HBV) 复制的非核苷抑制剂。AT-130 抑制病毒 DNA 的合成，EC₅₀ 为 0.13 μM。AT-130 可以抑制野生型和突变型 HBV。AT-130 在肝癌细胞中具有抗 HBV 活性。

生物活性

AT-130, a phenylpropenamide derivative, is a potent hepatitis B virus (HBV) replication non-nucleoside inhibitor. AT-130 inhibits the viral DNA synthesis with an EC₅₀ of 0.13 μM. AT-130 inhibits both wt and mutant HBVs. AT-130 has anti-HBV activity in hepatoma cells.

体外研究

AT-130 inhibits Wt HBV (IC₅₀=2.4 μM), rtL180M HBV (IC₅₀=9.8 μM), rtM204I HBV (IC₅₀=35.6 μM).
AT-130 (0.1, 1, 5, 10, 100 μM; for 7 days) causes dose-dependent inhibition of wt HBV replication in HepG2 cells transduced with HBV baculovirus. AT-130 at a concentration of 2.5 μM, reduces encapsidated HBV DNA by 50% (IC₅₀) and at 18.5 μM by 90% (IC₉₀).
AT-130 has no toxic to either HepG2 or Huh-7 cells at concentrations of up to 250 μM.
AT-130 (0.005, 0.05, 0.5, 5, 50 μM) does not inhibit HBV DNA synthesis by blocking the HBV endogenous DNA polymerase reaction directly in Huh 7 or HepG2 cells. AT-130 inhibits HBV DNA replication in hepatoma cells but has no effect on viral DNA polymerase activity or core protein translation.
AT-130 (2.5, 18.5 μM) has no effect on total HBV RNA production but does reduce encapsidated RNA. AT-130 does not affect core protein or nucleocapsid production and the activity of the protein expression vector.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (51.19 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0478 mL	10.2390 mL	20.4780 mL
5 mM	0.4096 mL	2.0478 mL	4.0956 mL
10 mM	0.2048 mL	1.0239 mL	2.0478 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.12 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。