DS18561882|cas:2227149-22-4|西域试剂

DS18561882,99.62%

产品编号：Bellancom-130251| CAS NO：2227149-22-4| 分子式：C₂₈H₃₁F₃N₄O₆S| 分子量：608.63

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DS18561882

产品介绍

DS18561882 是一种高效的，对酶具有高选择性的亚甲基四氢叶酸脱氢酶 2 ( MTHFD2) 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.0063 μM。DS18561882 抑制 MTHFD1 的 IC₅₀ 值是 0.57 μM。DS18561882 具有良好的口服药代动力学特性。

生物活性

DS18561882 is a highly potent, isozyme-selective methylenetetrahydrofolate dehydrogenase 2 (MTHFD2) inhibitor with an IC₅₀ value of 0.0063 μM. DS18561882 also has inhibitory effect on MTHFD1 (IC₅₀=0.57 μM). DS18561882 exhibits a good oral pharmacokinetic profile.

体外研究

DS18561882 (0-150 nM) gives the lowest GI₅₀ value (140 nM) against the MDA-MB-231 cell line.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

DS18561882 (oral administration; 30, 100 or 300 mg/kg; twice daily) inhibits tumor growth inhibition with a dose-dependent manner, the tumor is completely inhibited (TGI: 67%) at the dose of 300 mg/kg in mice.
DS18561882 (oral administration; 10, 30, 100, or 300 mg/kg) has a good oral pharmacokinetic profile, including ACU (64.6, 264, 726 μg.h/ml ); C_max (11.4, 56.5, 90.1 μg/ml); t_1/2 (2.21, 2.16, 2.32 hours) for 30 mg/kg; 100mg/kg; 200 mg/kg, respectively.
DS18561882 is suspended in a 0.5% (w/v) methyl cellulose 400 solution in this article.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Five week old female BALB/cAJcl-nu/nu mice with MDA-MB-231 luc tumor cells (4 × 10⁶ cells/mouse)
Dosage:	30, 100 or 300 mg/kg
Administration:	Oral administration; 30, 100 or 300 mg/kg; twice daily; until day 11
Result:	Suppressed tumor growth in a dose-dependent manner.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Five week old female BALB/cAJcl-nu/nu mice with MDA-MB-231 luc tumor cells (4 × 10⁶ cells/mouse)
Dosage:	30, 100 or 300 mg/kg
Administration:	Oral administration; 30, 100 or 300 mg/kg; twice daily; until day 11
Result:	Suppressed tumor growth in a dose-dependent manner.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 150 mg/mL (246.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.6430 mL	8.2152 mL	16.4303 mL
5 mM	0.3286 mL	1.6430 mL	3.2861 mL
10 mM	0.1643 mL	0.8215 mL	1.6430 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (12.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (12.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (12.32 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (12.32 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。