Ralaniten triacetate EPI-506|cas:1637573-04-6|西域试剂

Ralaniten triacetate EPI-506

产品编号：Bellancom-123875A| CAS NO：1637573-04-6| 分子式：C₂₇H₃₃ClO₈| 分子量：521.00

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Ralaniten triacetate EPI-506

产品介绍

Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。

生物活性

Ralaniten triacetate (EPI-506), the pro-agent of Ralaniten, is a first-in-class, orally active androgen receptor (AR) N-terminal domain (NTD) inhibitor. Ralaniten triacetate shows activity against both full length and resistance-related AR species, including AR-v7.

体外研究

Ralaniten triacetate (EPI-506) targets the N-terminal domain of the androgen receptor (AR), and is used for metastatic castration-resistant prostate cancer (mCRPC) research. EPI-506 is a first-in-class, highly-specific small molecule that binds to a novel target on the AR, the N-terminal domain (NTD) and directly inhibits AR transcriptional activity by blocking the interaction of the AR with transcriptional proteins.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Liquid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (191.94 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9194 mL	9.5969 mL	19.1939 mL
5 mM	0.3839 mL	1.9194 mL	3.8388 mL
10 mM	0.1919 mL	0.9597 mL	1.9194 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.80 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (4.80 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.80 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。