Opiranserin hydrochloride VVZ-149 hydrochloride|cas:1440796-75-7|西域试剂

Opiranserin hydrochloride VVZ-149 hydrochloride,99.44%

产品编号：Bellancom-109067A| CAS NO：1440796-75-7| 分子式：C₂₁H₃₅ClN₂O₅| 分子量：430.97

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Opiranserin hydrochloride VVZ-149 hydrochloride

产品介绍

Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride，一种非阿片类药物和非甾体抗炎止痛药，是 2 型甘氨酸转运蛋白 (GlyT2) 和 5-羟色胺受体2A (5HT2A) 的双重拮抗剂，IC₅₀ 分别为 0.86 和 1.3 μM。Opiranserin hydrochloride 对 rP2X3 有拮抗作用 (IC₅₀=0.87 μM)。Opiranserin hydrochloride 可用于术后疼痛的研究。

生物活性

Opiranserin (VVZ-149) hydrochloride, a non-opioid and non-NSAID analgesic candidate, is a dual antagonist of glycine transporter type 2 (GlyT2) and serotonin receptor 2A (5HT2A), with IC₅₀s of 0.86 and 1.3 μM, respectively. Opiranserin hydrochloride shows antagonistic activity on rP2X3 (IC₅₀=0.87 μM). Opiranserin hydrochloride is development as an injectable agent for the treatment of postoperative pain.

体外研究

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (116.02 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3203 mL	11.6017 mL	23.2035 mL
5 mM	0.4641 mL	2.3203 mL	4.6407 mL
10 mM	0.2320 mL	1.1602 mL	2.3203 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.80 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。