BN82002 hydrochloride|cas:1049740-43-3|西域试剂

BN82002 hydrochloride,98.38%

产品编号：Bellancom-112776A| CAS NO：1049740-43-3| 分子式：C₁₉H₂₆ClN₃O₄| 分子量：395.88

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BN82002 hydrochloride

产品介绍

BN82002 hydrochloride 是 CDC25 phosphatase 家族的有效，选择性和不可逆的泛抑制剂。 BN82002 hydrochloride抑制 CDC25A，CDC25B2，CDC25B3，CDC25C CDC25A 和 25C-cat 的 IC₅₀ 值分别为 2.4、3.9、6.3、5.4 和 4.6 µM。 BN82002 hydrochloride 显示出比 CD45 酪氨酸磷酸酶高约 20 倍的选择性。

生物活性

BN82002 hydrochloride is a potent, selective and irreversible inhibitor of CDC25 phosphatase family. BN82002 hydrochloride inhibits CDC25A, CDC25B2, CDC25B3, CDC25C CDC25A, and 25C-cat with IC₅₀ values of 2.4, 3.9, 6.3, 5.4, and 4.6 µM, respectively. BN82002 hydrochloride displays ~20-fold greater selectivity over CD45 tyrosine phosphatase.

体外研究

The effect of BN82002 on cell proliferation is evaluated in vitro on several human tumor cell lines. Menadione, which has been reported to inhibit cell proliferation, is used as a control. All of the examined cell lines are sensitive to BN82002 and Menadione in a concentration-dependent manner in the low micromolar range. The most sensitive is the pancreatic cancer cell line MIA PaCa-2 with an IC₅₀ of 7.2 μM, and the less sensitive cell line is the colon cancer HT-29 with an IC₅₀ of 32.6 μM. The range of activity is very similar to the one observed with menadione (5-15 μM). It is also showed that 50 μM BN82002 is a concentration that fully inhibits cell proliferation, the cell cycle distribution is only modestly affected with a slight decrease in S phase and an increase in cells containing both a G1 and a G2 DNA content, suggesting that the cells treated with BN82002 are arrested at various stages of the cell cycle.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid-liquid mixture

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 220 mg/mL (555.72 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5260 mL	12.6301 mL	25.2602 mL
5 mM	0.5052 mL	2.5260 mL	5.0520 mL
10 mM	0.2526 mL	1.2630 mL	2.5260 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (13.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (13.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5.5 mg/mL (13.89 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5.5 mg/mL (13.89 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 5.5 mg/mL (13.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5.5 mg/mL (13.89 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 55.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。