SU056|cas:2376580-08-2|西域试剂

SU056,98.88%

产品编号：Bellancom-150231| CAS NO：2376580-08-2| 分子式：C₂₀H₁₆FNO₅| 分子量：369.34

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SU056

产品介绍

SU056 是一种 YB-1 抑制剂。SU056 诱导卵巢癌细胞周期停滞、细胞凋亡 (apoptosis)，并抑制卵巢癌细胞的细胞迁移。SU056 与 YB-1 相互作用并抑制及其相关的下游蛋白质和通路。SU056 可增强紫杉醇 (HY-B0015) 的细胞毒作用。

生物活性

SU056 is a YB-1 inhibitor. SU056 induces cell-cycle arrest, apoptosis, and inhibits cell migration in ovarian cancer cells. SU056 interacts with YB-1 and inhibits and its associated downstream proteins and pathways. SU056 can enhance the cytotoxic effects of Paclitaxel (HY-B0015).

体外研究

SU056 (约 0-10 μM，48 h) 抑制 OVCAR3/4/5/8、SKOV3 和 ID8 细胞的生长。
SU056 (1 μM，5-8 天) 以剂量依赖性方式抑制 OVCAR-8 和 ID8 细胞集落形成。
SU056 (1-5 μM，6 小时) 将 OVCAR8、SKOV3 和 ID8 细胞阻滞在 sub-G1 期和 G1 期。
SU056 (0-1 μM，12 小时) 抑制 OVCAR8、SKOV3 和 ID8 细胞的细胞迁移。
SU056 (0-5 μM, 24 h) 在 OVCAR8、SKOV3 和 ID8 细胞中诱导细胞凋亡。
SU056 (1-5 μM, 12 h) 抑制 OVCAR8 细胞中 YB-1、TMSB10、SUMO2 和 PMSB2 蛋白的表达。
SU056 (0.1、0.5 和 1 μM，48 小时) 增强紫杉醇 (HY-B0015) (0.1、0.5 和 1 nM) 的细胞毒性作用。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	OVCAR3/4/5/8, SKOV3 and ID8 cells
Concentration:	0-10 μM approximately
Incubation Time:	48 h
Result:	Inhibited cell growth with IC₅₀ values of 1.27, 6.8, 4.33, 3.18, 1.73, 3.75 μM.

Cell Migration Assay

Cell Line:	OVCAR8, SKOV3, and ID8 cells
Concentration:	0, 0.5, 1 μM
Incubation Time:	12 h
Result:	Dose-dependently inhibited cell migration.

Western Blot Analysis

Cell Line:	OVCAR8 cell
Concentration:	1-5 μM
Incubation Time:	12 h
Result:	Dose-dependently inhibited the YB-1, TMSB10, SUMO2, and PMSB2 proteins.

体内研究
(In Vivo)

SU056 (20 mg/kg，腹腔注射) 抑制植入 ID8 细胞的小鼠体内的肿瘤生长。
SU056 (10 mg/kg，腹腔注射，每日) 联合紫杉醇 (HY-B0015) (5 mg/kg，每周，腹腔注射) 抑制植入卵巢癌细胞 (OVCAR8) 的免疫缺陷小鼠的肿瘤生长，且比单独给药效果更明显。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 mice implanted (s.c.) with luciferase-expressing ID8 cells
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection (i.p.)
Result:	Reduced the tumor weight by 2-fold, and is well-tolerated. Reduced the lung metastases. Inhibited YB-1 expression and downstream MDR1 (IHC assay of tumor sample).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 mice implanted (s.c.) with luciferase-expressing ID8 cells
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection (i.p.)
Result:	Reduced the tumor weight by 2-fold, and is well-tolerated. Reduced the lung metastases. Inhibited YB-1 expression and downstream MDR1 (IHC assay of tumor sample).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 mice implanted (s.c.) with luciferase-expressing ID8 cells
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection (i.p.)
Result:	Reduced the tumor weight by 2-fold, and is well-tolerated. Reduced the lung metastases. Inhibited YB-1 expression and downstream MDR1 (IHC assay of tumor sample).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (135.38 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7075 mL	13.5377 mL	27.0753 mL
5 mM	0.5415 mL	2.7075 mL	5.4151 mL
10 mM	0.2708 mL	1.3538 mL	2.7075 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 5 mg/mL (13.54 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.77 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明