NRX-252114|cas:2763260-39-3|西域试剂

NRX-252114,99.07%

产品编号：Bellancom-111836| CAS NO：2763260-39-3| 分子式：C₂₂H₁₂Cl₂F₃N₃O₂S| 分子量：510.32

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Bellancom-111836		￥6000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-111836		￥10000.00	杭州北京（现货）

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NRX-252114

产品介绍

NRX-252114 是一种有效的 β-catenin 与同源 E3 ligase SCF^β-TrCP 的相互作用增强剂，增强 pSer33/S37A β-catenin 与 β-TrCP 的结合，EC₅₀ 为 6.5 nM，K_d 为 0.4 nM。NRX-252114 能够促进突变体 β-catenin 的降解。

生物活性

NRX-252114 is a potent enhancer of the interaction between β-catenin, and its cognate E3 ligase, SCF^β-TrCP. NRX-252114 enhances the binding of pSer33/S37A β-catenin peptide for β-TrCP with an EC₅₀ of 6.5 nM and a K_d of 0.4 nM. NRX-252114 induces mutant β-catenin degradation.

体外研究

NRX-252114 (20 μM) 增强 pSer33/S37A β-连环蛋白肽与 β-TrCP 的结合，协同作用超过 1500 倍。
NRX-252114 (0-25 μM) 增加 pSer33/S37A β-连环蛋白肽的泛素化，形成长泛素链。
NRX-252114 (0-25 μM) 增强 S33E/S37A β-连环蛋白以及未磷酸化的 Ser33/S37A β-连环蛋白肽的泛素化。
NRX-252114 (20 μM，6 小时) 在转染的 HEK293T 细胞中产生稳健的 S33E/S37A β-连环蛋白: β-TrCP 相互作用。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (195.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9596 mL	9.7978 mL	19.5955 mL
5 mM	0.3919 mL	1.9596 mL	3.9191 mL
10 mM	0.1960 mL	0.9798 mL	1.9596 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (4.90 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.90 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。