THZ2|cas:1604810-84-5|西域试剂

THZ2,99.62%

产品编号：Bellancom-12280| CAS NO：1604810-84-5| 分子式：C₃₁H₂₈ClN₇O₂| 分子量：566.05

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THZ2

产品介绍

THZ2 是有效，选择性的 CDK7 抑制剂，IC₅₀ 值为 13.9 nM。

生物活性

THZ2 is a potent and selective CDK7 inhibitor with an IC₅₀ of 13.9 nM.

体外研究

THZ2 selectively targets CDK7 and potently inhibits the growth of triple-negative but not ER/PR⁺ breast cancer cells. THZ2 at low nanomolar doses also efficiently suppresses the clonogenic growth of TNBC cells with IC₅₀ of appr 10 nM. THZ2 induces apoptotic cell death in triple-negative but not ER/PR⁺ breast cancer cells or normal human cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

THZ2 (10 mg/Kg) markedly reduces the growth rate of tumors in mice and demonstrates an anti-tumor activity. Compared to vehicle-treated tumors, tumor tissues isolated from mice treated with THZ2 has reduced proliferation and increased apoptosis, as indicated by immunostaining against Ki67 and cleaved Caspase 3 respectively. THZ2 in NOD-SCID mice leads to reduced body weight, suggesting that THZ2 mayt be less well-tolerated in this particular mouse strain.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 21.67 mg/mL (38.28 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7666 mL	8.8331 mL	17.6663 mL
5 mM	0.3533 mL	1.7666 mL	3.5333 mL
10 mM	0.1767 mL	0.8833 mL	1.7666 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (3.83 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。