Estradiol 3-sulfamate 雌二醇 3-氨基磺酸; BLE 00084; E2MATE; ES-J 995|cas:172377-52-5|西域试剂

Estradiol 3-sulfamate 雌二醇 3-氨基磺酸; BLE 00084; E2MATE; ES-J 995,99.74%

产品编号：Bellancom-U00112| CAS NO：172377-52-5| 分子式：C₁₈H₂₅NO₄S| 分子量：351.46

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Estradiol 3-sulfamate 雌二醇 3-氨基磺酸; BLE 00084; E2MATE; ES-J 995

产品介绍

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) 是一种长效和有口服活性的类固醇硫酸酯酶 (steroid sulfatase) 抑制剂；抑制雌酮硫酸酯酶的 IC₅₀ 值为251 nM，K_i 值为133 nM。

生物活性

Estradiol 3-sulfamate (BLE 00084; E2MATE; ES-J 995) is a potent, long-acting, and orally active steroid sulfatase inhibitor; inhibits estrone sulfatase with an IC₅₀ of 251 nM and a K_i of 133 nM.

体外研究

Introduction of a fluoro, chloro, or bromo moiety at the C-2 position of EMATE and Estradiol 3-sulfamate and that of a fluoro moiety at the C-4 position of the parent sulfamates markedly increase the estrone sulfatase inhibitory activity.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Estradiol 3-sulfamate is readily transformed and absorbed in the gut into its oxidative metabolite, EMATE, and both compounds have already been shown to be potent, long-acting, and orally active STS inhibitors.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (177.83 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8453 mL	14.2264 mL	28.4527 mL
5 mM	0.5691 mL	2.8453 mL	5.6905 mL
10 mM	0.2845 mL	1.4226 mL	2.8453 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.92 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。