ZYZ-488|cas:1470302-79-4|西域试剂

ZYZ-488,98.69%

产品编号：西域试剂-100472| CAS NO：1470302-79-4| 分子式：C₂₀H₂₉N₃O₁₁| 分子量：487.46

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产品介绍

ZYZ-488 是一种竞争性凋亡蛋白酶激活因子-1 (Apaf-1) 抑制剂，抑制结合蛋白 procaspase-9 和 procaspase-3 的激活。

生物活性

ZYZ-488 is a competitive apoptotic protease activating factor-1 (Apaf-1) inhibitor. ZYZ-488 inhibits the activation of binding protein procaspase-9 and procaspase-3.

体外研究

ZYZ-488 decreases apoptosis in hypoxic H9c2 cells. ZYZ-488 inhibits hypoxia induced Apaf-1-mediated activation of procaspase-9 and procaspase-3.
ZYZ-488 decreases myocardial enzyme release, inhibits cardiomyocyte apoptosis, and suppresses the activation of the downstream cascade of caspases.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ZYZ-488 (33.9-67.8 mg/kg; intramuscularly; for 3 days) protected against myocardial apoptosis.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (8-10 weeks old)
Dosage:	myocardial infarction + ZYZ-488 (33.9 mg/kg); myocardial infraction + ZYZ-488 (67.8 mg/kg);
Administration:	Intramuscularly; for 3 days
Result:	Inhibited Apaf-1-mediated activation of procaspase-9 and procaspase-3.

体内研究

ZYZ-488 (33.9-67.8 mg/kg; intramuscularly; for 3 days) protected against myocardial apoptosis.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 mice (8-10 weeks old)
Dosage:	myocardial infarction + ZYZ-488 (33.9 mg/kg); myocardial infraction + ZYZ-488 (67.8 mg/kg);
Administration:	Intramuscularly; for 3 days
Result:	Inhibited Apaf-1-mediated activation of procaspase-9 and procaspase-3.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (410.29 mM; Need ultrasonic)

H₂O : ≥ 100 mg/mL (205.15 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0515 mL	10.2573 mL	20.5145 mL
5 mM	0.4103 mL	2.0515 mL	4.1029 mL
10 mM	0.2051 mL	1.0257 mL	2.0515 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.26 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.26 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

参考文献

. Wang Y, et al. The discovery of a novel inhibitor of apoptotic protease activating factor-1 (Apaf-1) for ischemic heart: synthesis, activity and target identification. Sci Rep. 2016 Jul 22;6:29820. [Content Brief]

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