CB2R PAM|cas:2244579-87-9|西域试剂

CB2R PAM,98.46%

产品编号：Bellancom-131004| CAS NO：2244579-87-9| 分子式：C₂₁H₂₄BrFN₂O₂| 分子量：435.33

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CB2R PAM

产品介绍

CB2R PAM 是一种具有口服活性大麻素 2 型受体 (CB2Rs) 正向变构调节剂。CB2R PAM 在神经病理性疼痛小鼠模型中显示抗伤害活性。

生物活性

CB2R PAM is an orally active cannabinoid type-2 receptors (CB2Rs) positive allosteric modulator. CB2R PAM displays antinociceptive activity in vivo in an experimental mouse model of neuropathic pain.

体外研究

CB2R PAM (100 nM) significantly enhances the ability of CP55940 and 2-AG, but not of AEA, to stimulate [35S]GTPγS binding to CB2Rs.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

CB2R PAM (1-20 mg/kg; p.o.) displays antinociceptive activity.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD-1 albino mice (Oxaliplatin-induced neuropathic pain model)
Dosage:	1, 5, 10, 20 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Significantly increased licking latency in the animals starting from 5 mg/kg.

体内研究

CB2R PAM (1-20 mg/kg; p.o.) displays antinociceptive activity.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male CD-1 albino mice (Oxaliplatin-induced neuropathic pain model)
Dosage:	1, 5, 10, 20 mg/kg
Administration:	P.o.
Result:	Significantly increased licking latency in the animals starting from 5 mg/kg.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (114.86 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2971 mL	11.4855 mL	22.9711 mL
5 mM	0.4594 mL	2.2971 mL	4.5942 mL
10 mM	0.2297 mL	1.1486 mL	2.2971 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (5.74 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.74 mM) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。