Naquotinib mesylate ASP8273 (mesylate)|cas:1448237-05-5|西域试剂

Naquotinib mesylate ASP8273 (mesylate),98.02%

产品编号：Bellancom-19803| CAS NO：1448237-05-5| 分子式：C₃₁H₄₆N₈O₆S| 分子量：658.81

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Naquotinib mesylate ASP8273 (mesylate)

产品介绍

Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) 是有口服活性，不可逆的 EGFR 突变体抑制剂；对EGFR突变体和EGFR的 IC₅₀ 值分别为8-33和230 nM。

生物活性

Naquotinib mesylate (ASP8273 mesylate) is an orally available, mutant-selective and irreversible EGFR inhibitor; with IC₅₀s of 8-33 nM toward EGFR mutants and 230 nM for EGFR.

体外研究

In assays using endogenously EGFR-dependent cells, Naquotinib inhibits the growth of PC-9(del ex19), HCC827(del ex19), NCI-H1975(del ex19/T790M) and PC-9ER(del ex19/T790M) with IC₅₀s of 8-33 nM. Naquotinib selectively inhibits phosphorylation of EGFR and its down-stream signal pathway, ERK and Akt from 10nM in HCC827 and NCI-H1975 while inhibitory effects are only detected at 1000nM in A431.In NCI-H1650 (del ex19), Naquotinib inhibits cell growth with an IC₅₀ value of 70nM while other EGFR-TKIs are only partially effective.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Oral Naquotinib treatment dose dependently induces tumor regression in NCI-H1975 (L858R/T790M), HCC827 (del ex19) and PC-9 (del ex19) xenograft models. Dosing schedules does not affect the efficacy of Naquotinib. In an NCI-H1975 xenograft model, complete regression of tumor is achieved after 14-days of Naquotinib treatment. Complete regression is maintained in 50% of mice more than 85 days after cessation of Naquotinib treatment.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (18.97 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5179 mL	7.5894 mL	15.1789 mL
5 mM	0.3036 mL	1.5179 mL	3.0358 mL
10 mM	0.1518 mL	0.7589 mL	1.5179 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (3.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2 mg/mL (3.04 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2 mg/mL (3.04 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明