AZ505 ditrifluoroacetate|cas:1035227-44-1|西域试剂

AZ505 ditrifluoroacetate,99.91%

产品编号：Bellancom-15226A| CAS NO：1035227-44-1| 分子式：C₃₃H₄₀Cl₂F₆N₄O₈| 分子量：805.59

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AZ505 ditrifluoroacetate

产品介绍

AZ505 ditrifluoroacetate 是一种有效，选择性的 SMYD2 抑制剂，IC₅₀ 为 0.12 μM。

生物活性

AZ505 ditrifluoroacetate is a potent and selective SMYD2 inhibitor with IC₅₀ of 0.12 μM.

体外研究

AZ505 ditrifluoroacetate is highly selective and shows an activity at submicromolar concentrations in vitro. The IC₅₀ of AZ505 ditrifluoroacetate for SMYD2 is 0.12 μM, which is >600-fold greater than the IC₅₀s of AZ505 ditrifluoroacetate for other histone methyltransferases, such as SMYD3 (IC₅₀>83.3 μM), DOT1L (IC₅₀>83.3 μM) and AZ505 ditrifluoroacetate (IC₅₀>83.3 μM). AZ505 ditrifluoroacetate is a potent and selective SMYD2 inhibitor with an IC₅₀ of 0.12 μM. The human SMYD (SET and MYND domain-containing protein) family of protein lysine methyltransferases contains five members (SMYD1-5). Moreover, AZ505 ditrifluoroacetate fails to inhibit the enzymatic activities of a panel of protein lysine methyltransferases. AZ505 ditrifluoroacetate is nominated for ITC binding study with K_d of 0.5 μM. In contrast, the calculated K_d for the p53 substrate peptide is 3.7 μM. AZ505 ditrifluoroacetate binding to SMYD2 is driven primarily by entropy, which often suggests that binding is mediated by hydrophobic interactions with few specific hydrogen bonds.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 125 mg/mL (155.17 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.2413 mL	6.2066 mL	12.4133 mL
5 mM	0.2483 mL	1.2413 mL	2.4827 mL
10 mM	0.1241 mL	0.6207 mL	1.2413 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (2.58 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。