NI-57|cas:1883548-89-7|西域试剂

NI-57,99.93%

产品编号：Bellancom-19537| CAS NO：1883548-89-7| 分子式：C₁₉H₁₇N₃O₄S| 分子量：383.42

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NI-57

产品介绍

NI-57 为溴结构域和植物同源锌指结构域 (BRPF) 蛋白家族的抑制剂，对 BRPF1，BRPF2 (BRD1) 和 BRPF3 的 IC₅₀ 值分别为 3.1，46 和 140 nM。

生物活性

NI-57 is an inhibitor of bromodomain and plant homeodomain finger-containing (BRPF) famlily of proteins, with IC₅₀s of 3.1, 46 and 140 nM for BRPF1, BRPF2 (BRD1) and BRPF3, respectively.

体外研究

NI-57 is an inhibitor of bromodomain and plant homeodomain finger-containing (BRPF), with IC₅₀s of 3.1, 46 and 140 nM for BRPF1, BRPF2 (BRD1) and BRPF3, respectively. NI-57 binds the BRD of BRPF1 with a K_d of 31 ± 2 nM, BRD1 with a K_d of 110 ± 13 nM, and BRPF3 with a K_d of 410 ± 47 nM, whereas binding to BRD9 is weaker (K_d 1000 ± 130 nM) measured by isothermal titration calorimetry. NI-57 shows less active effect on BRD9 (IC₅₀, 520 nM) and BRD4 (BD1) (IC₅₀, 3700 nM), TRIM24 (IC₅₀, 1600 nM). NI-57 also inhibits BRPF BRDs in the nucleus, but shows little effect on the proliferation of many cancer cell lines with GI₅₀s of 10.4 μM (NCI-H1703 cells), 14.7 μM (DMS114), 15.6 μM (HRA-19), and 16.6 μM (RERF-LC-Sq1). Furthermore, Inhibition on BRPF1 of NI-57 (10 μM) reduces the gene expression of CCL-22 by 27.7 ± 9.4%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

NI-57 has favorable oral bioavailability in mice.

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体内研究

NI-57 has favorable oral bioavailability in mice.

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (260.81 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6081 mL	13.0405 mL	26.0811 mL
5 mM	0.5216 mL	2.6081 mL	5.2162 mL
10 mM	0.2608 mL	1.3041 mL	2.6081 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (6.52 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (6.52 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。