M8891|cas:1464842-09-8|西域试剂

M8891,98.97%

产品编号：Bellancom-133016| CAS NO：1464842-09-8| 分子式：C₂₀H₁₇F₂N₃O₃| 分子量：385.36

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-133016	￥5800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-133016	￥9800.00	杭州北京（现货）
Bellancom-133016	￥19000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-133016	￥32000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-133016	￥50000.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

M8891

产品介绍

M8891 是一种具有口服活性，可逆的且能透过血脑屏障的甲硫氨酸氨基肽酶 2 (MetAP-2) 抑制剂，IC₅₀ 为 54 nM，K_i 为 4.33 nM。M8891 不抑制 MetAP-1 (IC ₅₀>10 µM)。M8891 抑制原代内皮细胞以及肿瘤细胞的生长，具有抗血管生成和抗肿瘤活性。

生物活性

M8891 is an orally active, reversible and brain penetrant Methionine Aminopeptidase-2 (MetAP-2) inhibitor with an IC₅₀ of 54 nM and a K_i of 4.33 nM. M8891 does not inhibit MetAP-1 (IC₅₀>10 µM). M8891 inhibits growth of primary endothelial cells as well as tumor cells and demonstrates antiangiogenic and antitumoral activity.

体外研究

M8891 has an IC₅₀ of 20 nM for HUVEC proliferation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

M8891 (po; 20 mg/kg; once a day for 14 days) exhibits strong tumor growth inhibition.
M8891 (iv; 0.2 mg/kg) shows low clearance (CL ~0.03-0.4 L/h/kg corresponding to ~1-6% of the liver blood-flow), small to medium volume of distribution (Vss ~0.23-1.3 L/kg), and medium to high oral bioavailability (F ~40-80%).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female CD-1 nude mice aged 6-7 weeks with human U87-MG glioblastoma
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Po; once a day for 14 days
Result:	Exhibited strong tumor growth inhibition.

Animal Model:	Rat, dog and monkey
Dosage:	0.2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV
Result:	Showed low clearance (CL ~0.03-0.4 L/h/kg corresponding to ~1-6% of the liver blood-flow), small to medium volume of distribution (Vss ~0.23-1.3 L/kg), and medium to high oral bioavailability (F ~40-80%).

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Female CD-1 nude mice aged 6-7 weeks with human U87-MG glioblastoma
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Po; once a day for 14 days
Result:	Exhibited strong tumor growth inhibition.

Animal Model:	Rat, dog and monkey
Dosage:	0.2 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis)
Administration:	IV
Result:	Showed low clearance (CL ~0.03-0.4 L/h/kg corresponding to ~1-6% of the liver blood-flow), small to medium volume of distribution (Vss ~0.23-1.3 L/kg), and medium to high oral bioavailability (F ~40-80%).

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 90 mg/mL (233.55 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5950 mL	12.9749 mL	25.9498 mL
5 mM	0.5190 mL	2.5950 mL	5.1900 mL
10 mM	0.2595 mL	1.2975 mL	2.5950 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.40 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。