MRK-016|cas:342652-67-9|西域试剂

MRK-016,99.27%

产品编号：Bellancom-100370| CAS NO：342652-67-9| 分子式：C₁₇H₂₀N₈O₂| 分子量：368.39

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MRK-016

产品介绍

MRK-016 是一种选择性的，可口服的，可透过血脑屏障的 GABA_A α5 receptor 拮抗剂，对 GABA_A α5 的 EC₅₀ 值为 3 nM，对人 GABA_A α1β3γ2，GABA_A α2β3γ2，GABA_A α3β3γ2 和 GABA_A α5β3γ2 的 K_i 值分别为 0.83，0.85，0.77 和 1.4 nM。

生物活性

MRK-016 is a selective, orally bioavailable inverse agonist of GABA_A α5 receptor, with an EC₅₀ of 3 nM for GABA_A α5, and K_is of 0.83, 0.85, 0.77 and 1.4 nM for human GABA_A α1β3γ2, GABA_A α2β3γ2, GABA_A α3β3γ2, and GABA_A α5β3γ2, respectively; MRK-016 also readily penetrates the CNS.

体外研究

MRK-016 is a selective, orally bioavailable inverse agonist of GABA_A α5 receptor, with an EC₅₀ of 3 nM for GABA_A α5, and K_is of 0.83, 0.85, 0.77 and 1.4 nM for human GABA_A α1β3γ2, GABA_A α2β3γ2, GABA_A α3β3γ2, and GABA_A α5β3γ2, respectively. MRK-016 is a full inverse agonist at the α5-subtype, shows very weak affinity at the GABA_A α4β3γ2-subtype (K_i 395 ± 173 nM) and is essentially inactive at the GABA_A α6β3γ2 receptor (K_i > 4000 nM). MRK-016 shows a weak effect on GABA_A α4β3γ2 with a K_i of 400 nM. MRK-016 (100 nM) alao increases long-term potentiation in mouse hippocampal slices.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

MRK-016 does not enhance pentylenetetrazole-induced convulsions at 10 mg/kg via ip, or cause seizures at 30 mg/kg, via po for 20 days in mice. MRK-016 shows no obvious anxiogenic-like effects in rats at doses that occupy >95% of benzodiazepine (BZ) binding sites. MRK-016 (0.3, 1, and 3 mg/kg, p.o.) dose-dependently improves performance of rats hippocampal-dependent memory task. MRK-016 (0.3-30 mg/kg, p.o.) causes good receptor occupancy in rats. MRK-016 (0.3, 1, or 3 mg/kg p.o.) shows cognition-enhancing activity in the delayed matching-to-position version of the Morris water maze. MRK-016 (1, 3, or 10 mg/kg i.p.) does not produce kindling in mice. MRK-016 (3 mg/kg, i.p.) protects against LPS-induced learning/memory decrements in mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (135.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7145 mL	13.5726 mL	27.1451 mL
5 mM	0.5429 mL	2.7145 mL	5.4290 mL
10 mM	0.2715 mL	1.3573 mL	2.7145 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (7.46 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.75 mg/mL (7.46 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 27.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。