TRPC6-IN-1|cas:901715-05-7|西域试剂

TRPC6-IN-1,99.95%

产品编号：Bellancom-101547| CAS NO：901715-05-7| 分子式：C₂₁H₂₃FN₄O₃| 分子量：398.43

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TRPC6-IN-1

产品介绍

TRPC6-IN-1 是 TRPC6 的一个抑制剂，其 EC₅₀ 值为 4.66 μM。

生物活性

TRPC6-IN-1 is a Transient Receptor Potential Canonical 6 Channel (TRPC6) inhibitor, with an EC₅₀ of 4.66 μM.

体外研究

TRPC6-IN-1 (compound 4o) rises in the TRPC6 cells in a concentration dependent manner, with a mean EC₅₀ value of 4.66±0.03 μM, demonstrating a comparable activity of the compound on TRPC6 as the original lead. TRPC6-IN-1 is also tested on HEK293 cells that co-expressed μ opioid receptor (MOR) and TRPC4β, which belongs to a different subgroup of TRPC channels than TRPC3/6/7. Upon stimulation by a μ agonist, these cells show a robust increase in [Ca²⁺]_i. TRPC6-IN-1 also evokes whole-cell currents in HEK293 cells that express human TRPC3. TRPC6-IN-1 elicits concentration dependent current increases in the TRPC7 cells. Different from TRPC6, the currents show some desensitization in the high TRPC6-IN-1 concentrations (10 and 30 μM) at both negative and positive potentials even though the low Ca²⁺ (0.1 mM) bath solution is used. Nonetheless, a stepwise increase in the TRPC7 currents is still detected at <10 μM TRPC6-IN-1.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (250.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5099 mL	12.5493 mL	25.0985 mL
5 mM	0.5020 mL	2.5099 mL	5.0197 mL
10 mM	0.2510 mL	1.2549 mL	2.5099 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (5.22 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.22 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。