Org-12962|cas:132834-56-1|西域试剂

Org-12962,98.0%

产品编号：Bellancom-118152| CAS NO：132834-56-1| 分子式：C₁₀H₁₁ClF₃N₃| 分子量：265.66

Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT2C 受体激动剂，pEC50 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT2A 和 5-HT2B 受体也具有很高的作用，pEC50 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-118152		￥500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-118152		￥850.00	杭州北京（现货）

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Org-12962

产品介绍

Org-12962 是选择性，具有口服活性的 5-HT_2C 受体激动剂，pEC₅₀ 值为 7.01。 Org-12962 对 5-HT_2A 和 5-HT_2B 受体也具有很高的作用，pEC₅₀ 分别为 6.38 和 6.28。Org-12962 在焦虑大鼠的模型中显示出缓解作用。

生物活性

Org-12962 is a potent, selective and orally active 5-HT_2C receptor agonist with a pEC₅₀ value of 7.01. Org-12962 also exhibits high effacy for the 5-HT_2A and 5-HT_2B receptor with pEC₅₀s of 6.38 and 6.28, respectively.Org-12962 displays antiaversive effects in a rat model of panic-like anxiety.

体外研究

体内研究

Org-12962 (intraperitoneal injection; 0.3-3.2 mg/kg) significantly increases the postinjection frequency thresholds for self-interruption (F_3.71=11.40). Org-12962 is dissolved or microsuspended in 0.3% v/v Tween 80 in physiological saline (NaCl 0.9%).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar rats
Dosage:	0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3.2 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 0.3-3.2 mg/kg
Result:	Induced a dose-related antipanic-like effect.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Wistar rats
Dosage:	0.3 mg/kg, 1 mg/kg, 3.2 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 0.3-3.2 mg/kg
Result:	Induced a dose-related antipanic-like effect.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (941.05 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.7642 mL	18.8210 mL	37.6421 mL
5 mM	0.7528 mL	3.7642 mL	7.5284 mL
10 mM	0.3764 mL	1.8821 mL	3.7642 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.17 mg/mL (8.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 21.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Porter RH,et al. Functional characterization of agonists at recombinant human 5-HT2A, 5-HT2B and 5-HT2C receptors in CHO-K1 cells.Br J Pharmacol. 1999 Sep;128(1):13-20. [Content Brief]

. Jenck F, et al. Antiaversive effects of 5HT2C receptor agonists and fluoxetine in a model of panic-like anxiety in rats.Eur Neuropsychopharmacol. 1998 Aug;8(3):161-8. [Content Brief]

. Faassen F, et al. Caco-2 permeability, P-glycoprotein transport ratios and brain penetration of heterocyclic drugs.Int J Pharm. 2003 Sep 16;263(1-2):113-22. [Content Brief]

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质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

上游产品 2
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