SERT-IN-2|cas:2055228-33-4|西域试剂

SERT-IN-2,98.04%

产品编号：Bellancom-148565| CAS NO：2055228-33-4| 分子式：C₂₆H₂₄F₂N₆| 分子量：458.51

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SERT-IN-2

产品介绍

SERT-IN-2 是一种强效 SERT 抑制剂 (IC₅₀=0.58 nM)，具有抗抑郁活性。SERT-IN-2 的生物利用度好，在大鼠中 F(%) 为 83.28%。SERT-IN-2 能够透过血脑屏障。

生物活性

SERT-IN-2 is a potent SERT inhibitor (IC₅₀=0.58 nM) with promising anti-depression efficacy. SERT-IN-2 shows good bioavailability of 83.28% in rats. SERT-IN-2 can cross the blood-brain barrier.

体外研究

体内研究

SERT-IN-2 (DH4) (2.5 mg/kg, 5 mg/kg; 口服或静脉注射; 单次剂量) 显示高血浆暴露和口服生物利用度在狗和大鼠。
SERT-IN-2 (10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 可以穿过 SD 大鼠的血脑屏障。
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 5-羟色胺的摄取，并有效拮抗大鼠下丘脑中 p-chloroamphetamine (PCA) 诱导的 5-羟色胺的消耗。
SERT-IN-2 (1-10 mg/kg; 静脉注射; 试验前给药 3 次) 对大鼠有抗抑郁作用，并呈剂量依赖性地减少强迫游泳试验 (FST) 的不动次数。

药代动力学分析

	Route	Dose (mg/kg)	C_max (ng/mL)	AUC_(0-t) (ng·h/mL)	T_1/2 (h)	V_ss (L/kg)	Cl (L/h/kg)	F (%)
Rat	IV	1	193	1340	7.53	6.41	11.6	/
	PO	2.5	180	2790	7.28	/	/	83.28
Dog	IV	1	520	2820	4.39	3.4	5.14	/
	PO	5	794	7540	16.4	/	/	53.5

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

	Route	Dose (mg/kg)	C_max (ng/mL)	AUC_(0-t) (ng·h/mL)	T_1/2 (h)	V_ss (L/kg)	Cl (L/h/kg)	F (%)
Rat	IV	1	193	1340	7.53	6.41	11.6	/
	PO	2.5	180	2790	7.28	/	/	83.28
Dog	IV	1	520	2820	4.39	3.4	5.14	/
	PO	5	794	7540	16.4	/	/	53.5

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (436.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1810 mL	10.9049 mL	21.8098 mL
5 mM	0.4362 mL	2.1810 mL	4.3620 mL
10 mM	0.2181 mL	1.0905 mL	2.1810 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。