JYL 1421 SC 0030|cas:401907-26-4|西域试剂

JYL 1421 SC 0030,99.00%

产品编号：Bellancom-100668| CAS NO：401907-26-4| 分子式：C₂₀H₂₆FN₃O₂S₂| 分子量：423.57

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JYL 1421 SC 0030

产品介绍

JYL 1421 是 TRPV1 受体的一个拮抗剂，其 IC₅₀ 值为 8 nM。

生物活性

JYL 1421 is a TRPV1 receptor antagonist, with an IC₅₀ of 8 nM.

体外研究

Incubation with JYL 1421 for 5 min concentration-dependently inhibits the capsaicin (330 nM)-evoked Ca²⁺ accumulation. The inhibitory effect of the lowest concentration (5 nM) of JYL 1421 reaches the level of significance and 1 μM almost abolishes the response, only 3.1±0.65% of the first capsaicin-induced Ca²⁺ influx could be observed. The IC₅₀ value is 8 nM for JYL 1421. Meanwhile, the effect of capsazepine is markedly smaller, it induces 41.7% inhibition in 1 μM concentration, but this inhibitory effect does not increase further in 10 μM and does not reach 50%.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Instillation of 50 μL capsaicin solution (10 μg/mL) into the left eye of the rat evokes 12.9±1.3 wiping movements within 3 min. Pretreating the rats with 0.4 or 1 mg/kg i.p. JYL 1421 does not influence significantly the wiping behavior, but 2-5 mg/kg dose-dependently reduces the number of wiping movements. The ID₅₀ value is 4.6 mg/kg. The mean arterial pressure of untreated rats is 109.9±4.2 Hgmm (n=6). One and 2 μg/kg capsaicin i.v. injection evokes a transient drop of blood pressure by 47.4±4.7 and 59.6±4.2 Hgmm (n=6), respectively. Both applied doses of JYL 1421 (0.4 and 1.6 mg/kg) fail to evoke hypotension. JYL 1421 dose-dependently inhibits the capsaicin-induced fall in blood pressure as shown by the need for higher capsaicin doses to elicit the reflex hypotension after JYL 1421 administration than before treatment. Capsazepine fails to induce a significant inhibition of the capsaicin-evoked hypotension up to a dose of 2 mg/kg.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (236.09 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3609 mL	11.8044 mL	23.6088 mL
5 mM	0.4722 mL	2.3609 mL	4.7218 mL
10 mM	0.2361 mL	1.1804 mL	2.3609 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Suspended solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。