BP 897 hydrochloride,99.84%

产品编号:Bellancom-106660| CAS NO:314776-92-6| 分子式:C26H32ClN3O2| 分子量:454.00

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BP 897 hydrochloride

产品介绍 BP 897 hydrochloride 是一种有效的部分多巴胺 D3 受体激动剂和弱 D2 受体拮抗剂。BP 897 hydrochloride 在多巴胺 D3 受体 (Ki=0.92 nM) 上显示出高亲和力,而在 D2 受体上显示出 70 倍的低亲和力 (Ki=61 nM)。
生物活性

BP 897 hydrochloride is a potent and partial dopamine D3 receptor agonist and a weak D2 receptor antagonist. BP 897 hydrochloride displays a high affinity at the dopamine D3 receptor (Ki=0.92 nM) and a 70 times lower affinity at the D2 receptor (Ki=61 nM).

体外研究

BP 897 hydrochloride 对 D1 和 D4 受体 (Ki=3 μM 和 0.3 μM)、α1 和 α2 肾上腺素能受体 (Ki=60 nM 和 83 nM) 和 5HT1A 和 5HT7 受体 (Ki=84 nM 和 345 nM) 具有亲和力;对毒蕈碱型受体、组胺受体和阿片受体的亲和力则忽略不计 (Ki>1 μM)
在表达人 D3 受体的 NG 108-15 细胞中,BP 897 hydrochloride 抑制毛喉素诱导的环 AMP 积累,EC50=1 nM。BP 897 hydrochloride 激活有丝分裂发生,这种反应优先被 D3 受体拮抗剂 Nafadotride (1 μM) 拮抗。BP 897 hydrochloride 也部分拮抗 quinpirole (10 nM) 诱导的反应

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BP 897 hydrochloride 与小鼠纹状体中的 D2 受体结合,ED50 为 15 mg/kg,D3 受体占有率低于 0.5 mg/kg

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Listar hooded rats
Dosage: 0.05, 0.5, 1 mg/kg
Administration: i.p.; 30 min before the session
Result: Reduced cocaine-seeking behaviour before the first infusion of cocaine, in a dose-dependent manner, at doses similar to those at which BP 897 produced its responses on rotations and c-fos expression.
体内研究

BP 897 hydrochloride 与小鼠纹状体中的 D2 受体结合,ED50 为 15 mg/kg,D3 受体占有率低于 0.5 mg/kg

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Listar hooded rats
Dosage: 0.05, 0.5, 1 mg/kg
Administration: i.p.; 30 min before the session
Result: Reduced cocaine-seeking behaviour before the first infusion of cocaine, in a dose-dependent manner, at doses similar to those at which BP 897 produced its responses on rotations and c-fos expression.
性状Solid
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (275.33 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2026 mL 11.0132 mL 22.0264 mL
5 mM 0.4405 mL 2.2026 mL 4.4053 mL
10 mM 0.2203 mL 1.1013 mL 2.2026 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

参考文献

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

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