OSMI-1|cas:1681056-61-0|西域试剂

OSMI-1,99.57%

产品编号：Bellancom-119738| CAS NO：1681056-61-0| 分子式：C₂₈H₂₅N₃O₆S₂| 分子量：563.64

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OSMI-1

产品介绍

OSMI-1 是一种可渗透细胞的 O-GlcNAc 转移酶 (OGT) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.7 μM。OSMI-1 抑制哺乳动物细胞系中的蛋白 O-连接的 N-乙酰氨基葡萄糖 (O-GlcNAcylation)，而没有定性地改变细胞表面 N-或 O-连接的聚糖。

生物活性

OSMI-1 is a cell-permeable O-GlcNAc transferase (OGT) inhibitor with an IC₅₀ value of 2.7 μM. OSMI-1 inhibits protein O-linked N-acetylglucosamine (O-GlcNAcylation) in several mammalian cell lines without qualitatively altering cell surface N- or O-linked glycans.

体外研究

OSMI-1 (50 μM; 24 hours; CHO cells) treatment decreases the viability by about 50% after 24 hours.
OSMI-1 (10-100 μM; 24 hours; CHO cells) treatment reduces global O-linked N-acetylglucosamine (O-GlcNAcylation) a dose-dependent manner. OSMI-1 inhibits OGT activity in cells.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	CHO cells
Concentration:	50 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Viability decreased by about 50% after 24 hours.

Western Blot Analysis

Cell Line:	CHO cells
Concentration:	10 μM, 25 μM, 50 μM, 100 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Reduced global OGlcNAcylation in a dose-dependent manner.

体内研究
(In Vivo)

Mammalian and zebrafish toxicity profiles are strikingly similar, and zebrafish can usually serve as an intermediate step between cell-based evaluation and conventional animal testing. The zebrafish model is used to investigate OSM1-1 acute toxicity in vivo. The LC₅₀ of OSM1-1 is 0.031 mg/mL (56 μM, 12 h) and 0.025 mg/mL (45 μM, 24 h) in zebrafish model.

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体内研究

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (177.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7742 mL	8.8709 mL	17.7418 mL
5 mM	0.3548 mL	1.7742 mL	3.5484 mL
10 mM	0.1774 mL	0.8871 mL	1.7742 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (3.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.69 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。