GSK1016790A|cas:942206-85-1|西域试剂

GSK1016790A,99.79%

产品编号：Bellancom-19608| CAS NO：942206-85-1| 分子式：C₂₈H₃₂Cl₂N₄O₆S₂| 分子量：655.61

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货号	价格	库存与货期
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GSK1016790A

产品介绍

GSK1016790A 是有效的，选择性瞬时受体电位香草酸 4 (TRPV4) 通道激活剂。GSK1016790A 可以引起 HEK 细胞中 Ca²⁺ 流入并升高细胞内 Ca²⁺。

生物活性

GSK1016790A is a potent and selective transient receptor potential vanilloid 4 (TRPV4) channel agonist. GSK1016790A can elicit Ca²⁺ influx and elevate intracellular Ca²⁺ in HEK cells.

体外研究

GSK1016790A (0.1-1000 nM) elicits Ca²⁺ influx in mouse and human TRPV4-expressing human embryonic kidney (HEK) cells (EC₅₀ values of 18 and 2.1 nM, respectively) and it evokes a dose-dependent activation of TRPV4 whole-cell currents at concentrations above 1 nM. GSK1016790A (100 nM) treatment elicits a rapid elevation of intracellular Ca²⁺ in a subset of neurons.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GSK1016790A (0.001-0.1 mg/kg; i.p.) produces a dose-dependent inhibitory effect on whole gut transit time in mice.
GSK1016790A (0.1-1000 nM; pretreatment 10 min) significantly inhibits the electrical field stimulation (EFS)-induced twitch contractions in isolated mouse colon strips in a concentration-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	S100β-GFP and TRPV4 knockout (TRPV4^-/-) mice
Dosage:	0.001, 0.01, 0.1 mg/kg
Administration:	IP; single dose
Result:	Produced a dose-dependent inhibitory effect on whole gut transit time in mice. Produced a dose-dependent and time-dependent inhibitory effect on colonic expulsion.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	S100β-GFP and TRPV4 knockout (TRPV4^-/-) mice
Dosage:	0.001, 0.01, 0.1 mg/kg
Administration:	IP; single dose
Result:	Produced a dose-dependent inhibitory effect on whole gut transit time in mice. Produced a dose-dependent and time-dependent inhibitory effect on colonic expulsion.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 33 mg/mL (50.33 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5253 mL	7.6265 mL	15.2530 mL
5 mM	0.3051 mL	1.5253 mL	3.0506 mL
10 mM	0.1525 mL	0.7626 mL	1.5253 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (3.81 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (3.81 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。