AdipoRon|cas:924416-43-3|西域试剂

AdipoRon,99.87%

产品编号：Bellancom-15848| CAS NO：924416-43-3| 分子式：C₂₇H₂₈N₂O₃| 分子量：428.52

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AdipoRon

产品介绍

AdipoRon 是可口服的脂联素受体 (AdipoR) 激动剂，能够与 AdipoR1 和 AdipoR2 结合，K_d 值分别为 1.8 μM 和 3.1 μM。

生物活性

AdipoRon is an orally active adiponectin receptor (AdipoR) agonist, binding to AdipoR1 and AdipoR2 with K_ds of 1.8 and 3.1 μM, respectively.

体外研究

AdipoRon is an orally active and specific AdipoR agonist, binds to AdipoR1 and AdipoR2, with K_ds of 1.8 and 3.1 μM. AdipoRon (50 nM-50 μM) increases AMPK phosphorylation via AdipoR1. AdipoRon (50 μM) dose-dependently attenuates the expression of TNF-α and TGF-β1 in the L02 cells. AdipoRon exhibits significant and dosage-dependent growth suppression on macrophages. AdipoRon treatment significantly improves cardiac functional recovery after reperfusion, and inhibits post-MI apoptosis. AdipoRon exerts vasodilation by mechanisms distinct to adiponectin and induces vasorelaxation without a marked decrease in VSMC [Ca²⁺]_i^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

AdipoRon (50 mg/kg, i.v.) cuases significant phosphorylation of AMPK in skeletal muscle and liver of wild-type mice but not Adipor1^−/− Adipor2^−/− double-knockout mice. AdipoRon (0.02, 0.1, and 0.5 mg/kg, i.g.) alleviates D-GalN induced hepatotoxicity in mice, and prevents hepatic architecture distortion against D-GalN challenge. The hepatoprotective potential of AdipoRon is particularly evident in higher dosages (0.1 and 0.5 mg/kg). Enhanced cardiomyocyte apoptosis in APN-deficient mice is rescued by AdipoRon (50 mg/kg, p.o.) administration. Antiapoptotic effect of AdipoRon is attenuated but not lost in AMPK-DN mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 62.5 mg/mL (145.85 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3336 mL	11.6681 mL	23.3361 mL
5 mM	0.4667 mL	2.3336 mL	4.6672 mL
10 mM	0.2334 mL	1.1668 mL	2.3336 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.83 mM); Clear solution
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。