BMS-303141|cas:943962-47-8|西域试剂

BMS-303141,98.71%

产品编号：Bellancom-16107| CAS NO：943962-47-8| 分子式：C₁₉H₁₅Cl₂NO₄S| 分子量：424.30

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BMS-303141

产品介绍

BMS-303141是高效性和可渗透细胞的 ACL 抑制剂，IC₅₀值为0.13 μM。

生物活性

BMS-303141 is a potent, cell-permeable ATP-citrate lyase (ACL) inhibitor with an IC₅₀ of 0.13 μM.

体外研究

In HepG2 cells, BMS-303141 shows inhibition of total lipid syntheses with an IC₅₀ of 8 μM. BMS-303141 shows no cytotoxicity up to 50 lM under a cell based Alamar Blue cytotoxicity assay, indicating the observed inhibition of lipid synthesis is not a result of compound-induced cytotoxicity.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Chronic oral dosing of BMS-303141 in high-fat fed mice lowers approximate 20-30% plasma cholesterol and triglycerides, as well as 30-50% fasting plasma glucose. Chronic treatment with BMS-303141 shows a gradual inhibition of weight gain along with a reduction in adiposity without apparent changes in food intake. BMS-303141 shows an oral bioavailability of 55% but a relatively short half-life of 2.1 h.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (58.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3568 mL	11.7841 mL	23.5682 mL
5 mM	0.4714 mL	2.3568 mL	4.7136 mL
10 mM	0.2357 mL	1.1784 mL	2.3568 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (5.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.89 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.89 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: 2.5 mg/mL (5.89 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.89 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。