PF-06424439 methanesulfonate|cas:1469284-79-4|西域试剂

PF-06424439 methanesulfonate,99.92%

产品编号：Bellancom-108341A| CAS NO：1469284-79-4| 分子式：C₂₃H₃₀ClN₇O₄S| 分子量：536.05

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Bellancom-108341A	￥500.00	杭州北京（现货）
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PF-06424439 methanesulfonate

产品介绍

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2) 抑制剂，IC₅₀ 是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

生物活性

PF-06424439 methanesulfonate is an oral, potent and selective imidazopyridine diacylglycerol acyltransferase 2 (DGAT2) inhibitor with an IC₅₀ of 14 nM. PF-06424439 methanesulfonate is slowly reversible, time-dependent inhibitor, which inhibits DGAT2 in a noncompetitive mode with respect to the acyl-CoA substrate.

体外研究

体内研究

PF-06424439 methanesulfonate (p.o.; 60 mg/kg/day; for 3 days) reduces plasma TG and cholesterol levels and decreases nonsignificant in circulating lipids in mice (Ldlr^-/-).
PF-06424439 methanesulfonate (i.v.; 1 mg/kg) shows moderate clearance in rats following intravenous administration and moderate steady-state volume of distribution (Vdss) results in a short half-life.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr^-/-)
Dosage:	60 mg/kg
Administration:	P.o.; daily; for 3 days
Result:	Reduced plasma TG and cholesterol levels and decreased nonsignificant in circulating lipids.

Animal Model:	Male Wistar-Han rats
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	I.v.
Result:	Showed moderate clearance and a short half-life with t_1/2=1.39 h.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr^-/-)
Dosage:	60 mg/kg
Administration:	P.o.; daily; for 3 days
Result:	Reduced plasma TG and cholesterol levels and decreased nonsignificant in circulating lipids.

Animal Model:	Male Wistar-Han rats
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	I.v.
Result:	Showed moderate clearance and a short half-life with t_1/2=1.39 h.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (466.37 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL (93.27 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8655 mL	9.3275 mL	18.6550 mL
5 mM	0.3731 mL	1.8655 mL	3.7310 mL
10 mM	0.1865 mL	0.9327 mL	1.8655 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 50 mg/mL (93.27 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。