AZD7545|cas:252017-04-2|西域试剂

AZD7545,99.81%

产品编号：Bellancom-16082| CAS NO：252017-04-2| 分子式：C₁₉H₁₈ClF₃N₂O₅S| 分子量：478.87

AZD7545是PDHK抑制剂，对PDHK1和PDHK2的IC50分别为36.8 nM和6.4 nM。

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Bellancom-16082	￥2838.00	杭州北京（现货）
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AZD7545

产品介绍

AZD7545 是一种有效，竞争性和选择性的 PDHK2 抑制剂，对 PDHK1 和 PDHK2 的 IC₅₀ 分别为 36.8 nM 和 6.4 nM。

生物活性

AZD7545 is a potent, competitive, selective PDHK2 (pyruvate dehydrogenase kinase 2) inhibitor with IC₅₀s of 36.8 nM, 6.4 nM for PDHK1 and PDHK2, respectively.

体外研究

AZD7545 (10 μM; 90 hours for BRAF^V600E human melanoma cells and 120 hours for NRAS^mut human melanoma cells) specifically suppresses growth of cells harboring BRAF and NRAS mutations as well as in inhibitor-resistant human melanoma.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Proliferation Assay

Cell Line:	Human melanoma cells lines of BRAF^V600E (A375, IGR37) and NRAS^mut (SKMel30, IPC298, MelJuso)
Concentration:	10 μM
Incubation Time:	90 hours (BRAF^V600E human melanoma cells) and 120 hours (NRAS^mut human melanoma cells)
Result:	Mediated growth suppression of BRAF^V600E mutant and NRAS^mut human melanoma cells.

体内研究
(In Vivo)

A single dose of AZD7545 (Oral administration; 10 mg/kg once a day (08:00 h) or Twice a day (08:00 and 18:00 h); for 7 days) to Wistar rats increases the proportion of liver PDH in its active, dephosphorylated form in a dose-related manner. A single dose of 10 mg/kg also significantly elevates muscle PDH activity in obese Zucker (fa/fa) rats.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Obese male (fa/fa) Zucker rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; once a day (08:00 h) or Twice a day ( 08:00 and 18:00 h); for 7 days
Result:	Improved the control of blood glucose levels.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Obese male (fa/fa) Zucker rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; once a day (08:00 h) or Twice a day ( 08:00 and 18:00 h); for 7 days
Result:	Improved the control of blood glucose levels.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Obese male (fa/fa) Zucker rats
Dosage:	10 mg/kg
Administration:	Oral administration; once a day (08:00 h) or Twice a day ( 08:00 and 18:00 h); for 7 days
Result:	Improved the control of blood glucose levels.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 46 mg/mL (96.06 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0882 mL	10.4412 mL	20.8825 mL
5 mM	0.4176 mL	2.0882 mL	4.1765 mL
10 mM	0.2088 mL	1.0441 mL	2.0882 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

Powder	-20°C	3 years
	4°C	2 years
In solvent	-80°C	6 months
	-20°C	1 month

参考文献

. Morrell JA, et al. AZD7545 is a selective inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2. Biochem Soc Trans. 2003 Dec;31(Pt 6):1168-70. [Content Brief]

. Mayers RM, et al. AZD7545, a novel inhibitor of pyruvate dehydrogenase kinase 2 (PDHK2), activates pyruvate dehydrogenase in vivo and improves blood glucose control in obese (fa/fa) Zucker rats. Biochem Soc Trans. 2003 Dec;31(Pt 6):1165-7. [Content Brief]

. Cesi G et al. ROS production induced by BRAF inhibitor treatment rewires metabolic processes affecting cell growth of melanoma cells. Mol Cancer. 2017 Jun 8;16(1):102. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

1. 物质的识别

产品名：	AZD7545
CAS号：	252017-04-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	AZD7545
分子式：	C19H18ClF3N2O5S
分子量：	478.87

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。