BMS-986020 AM152|cas:1257213-50-5|西域试剂

BMS-986020 AM152,99.53%

产品编号：Bellancom-100619| CAS NO：1257213-50-5| 分子式：C₂₉H₂₆N₂O₅| 分子量：482.53

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BMS-986020 AM152

产品介绍

BMS-986020 (AM152) 是高亲和力溶血磷脂酸受体 1 (LPA1) 拮抗剂。BMS-986020 抑制胆汁酸和磷脂转运蛋白，抑制 BSEP，MRP4 和 MDR3，IC₅₀ 值分别为 4.8 μM，6.2 μM 和 7.5 μM。BMS-986020 有潜力用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。

生物活性

BMS-986020 (AM152) is a high-affinity and selective lysophosphatidic acid receptor 1 (LPA1) antagonist. BMS-986020 inhibits bile acid and phospholipid transporters with IC₅₀s of 4.8 µM, 6.2 µM, and 7.5 µM for BSEP, MRP4, and MDR3, respectively. BMS-986020 has the potential for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF).

体外研究

BMS-986020 (0.1-10 nM; pre-incubated) concentration-dependent displacement of [¹⁸F]BMT-083133 binding is observed in LPA1⁺ cells and lung sections. At 0.1 nM, the percent displacement in healthy mice, bleomycin mice, and IPF lungs is 18%, 24%, and 31%, respectively. At 10 nM, the percent displacement is 73%, 76%, and 64%, respectively.
[¹⁸F]BMT-083133, a radioligand targeting LPA1 is developed as a translational research tool for assessment of lung LPA1 engagement of BMS-986020 using in vitro autoradiography (ARG)^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (518.10 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0724 mL	10.3621 mL	20.7241 mL
5 mM	0.4145 mL	2.0724 mL	4.1448 mL
10 mM	0.2072 mL	1.0362 mL	2.0724 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。