SBI-797812|cas:2237268-08-3|西域试剂

SBI-797812,98.85%

产品编号：Bellancom-126255| CAS NO：2237268-08-3| 分子式：C₁₉H₂₂N₄O₄S| 分子量：402.47

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SBI-797812

产品介绍

SBI-797812 是一种口服有效的烟酰胺磷酸核糖基转移酶 (NAMPT) 激活剂。SBI-797812 激活 NAMPT 向 NMN 转变，增加 NAMPT 对 ATP 的亲和力，稳定磷酸化 NAMPT，促进焦磷酸盐副产物的消耗，并减弱 NAD⁺ 的反馈抑制。SBI-797812 增加细胞内 NMN，并提高小鼠肝脏内 NAD⁺ 水平。

生物活性

SBI-797812 is an orally active nicotinamide phosphoribosyltransferase (NAMPT) activator. SBI-797812 shifts NAMPT to NMN formation, increases NAMPT affinity for ATP, stabilizes phosphorylated NAMPT, promotes consumption of the pyrophosphate by-product, and blunts feedback inhibition by NAD⁺. SBI-797812 increases intracellular nicotinamide mononucleotide (NMN) and elevates liver NAD⁺ in mice.

体外研究

SBI-797812 (0-4 μM; 4 h) activates NAMPT in a dose-dependent manner with an EC₅₀ value of 0.37 μM, and (1 μM, 2 μM; 1 h) increases NAMPT-mediated NMN in cells.
SBI-797812 (2 μM; 1 or 4 h) exerts NAMPT (30 nM) activation requiring ATP (2 mM).
SBI-797812 (5 μM; 2 h) impacts PP (20 μM) consumption and pHisNAMPT reactivity.
SBI-797812 (0.4, 2, 10 μM; 4 h) increases the level of nicotinamide mononucleotide (NMN) and NAD⁺ in A549 human lung carcinoma cells as well as in human or mouse primary myotubes at 10 μM.
SBI-797812, as an NRAMPT activator plays a role in successive aging promotion, while NAMPT is a rate limiting enzyme in NAD⁺ salvage pathway of Aging/Senescence process.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

SBI-797812 (10 mg/kg; i.p. or o.p.; single dose) shows high plasma exposure by intraperitoneal injection, with C_max value of 3297 ng/mL, 8.2 μM.
SBI-797812 (20 mg/kg; i.p.; single dose; measured 2 h post-dose) significant increases NAD⁺ in mouse liver.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 J mice (8-week-old)
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; administrated 1 h after fasting; added Buthanasia-D (165 mg/kg; i.p.) 4 h after fasting
Result:	Showed 0.311, 0.144, 0.078, and 0.078 μg/mg dry powder about NAD⁺ in liver, heart, gastrocnemius and quadriceps, respectively by LC-MS/MS measurement.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C57BL/6 J mice (8-week-old)
Dosage:	20 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; administrated 1 h after fasting; added Buthanasia-D (165 mg/kg; i.p.) 4 h after fasting
Result:	Showed 0.311, 0.144, 0.078, and 0.078 μg/mg dry powder about NAD⁺ in liver, heart, gastrocnemius and quadriceps, respectively by LC-MS/MS measurement.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (621.16 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4847 mL	12.4233 mL	24.8466 mL
5 mM	0.4969 mL	2.4847 mL	4.9693 mL
10 mM	0.2485 mL	1.2423 mL	2.4847 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.17 mM); Clear solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.17 mM) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.17 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。