GLPG0974|cas:1391076-61-1|西域试剂

GLPG0974,98.56%

产品编号：Bellancom-12940| CAS NO：1391076-61-1| 分子式：C₂₅H₂₅ClN₂O₄S| 分子量：485.00

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货号	价格	库存与货期
Bellancom-12940	￥4900.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12940	￥8500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-12940	￥15000.00	杭州北京（现货）

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GLPG0974

产品介绍

GLPG0974是游离脂肪酸受体-2 (free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43)) 拮抗剂，IC₅₀ 值为 9 nM。

生物活性

GLPG0974 is a free fatty acid receptor-2 (FFA2/GPR43) antagonist with an IC₅₀ of 9 nM.

体外研究

GLPG0974 is able to inhibit acetate-induced neutrophil migration strongly in vitro and demonstrates ability to inhibit a neutrophil-based pharmacodynamic (PD) marker, CD11b activation-specific epitope [AE], in a human whole blood assay.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

GLPG0974 shows excellent pharmacokinetic properties in rat with a bioavailability of 47% and a linear increase of the plasma exposure after oral dosing at 5 and 30 mg/kg. The extended half-life observed following the increase of oral dose is consistent with the project objective to obtain long target coverage in human.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 200 mg/mL (412.37 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0619 mL	10.3093 mL	20.6186 mL
5 mM	0.4124 mL	2.0619 mL	4.1237 mL
10 mM	0.2062 mL	1.0309 mL	2.0619 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 5 mg/mL (10.31 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (10.31 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 5 mg/mL (10.31 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 5 mg/mL (10.31 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.31 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 5 mg/mL (10.31 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。