SR59230A|cas:174689-39-5|西域试剂

SR59230A,98.0%

产品编号：Bellancom-100672| CAS NO：174689-39-5| 分子式：C₂₃H₂₉NO₆| 分子量：415.48

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SR59230A

产品介绍

SR59230A 是一种有效，选择性的，可透过血脑屏障的 β3-肾上腺素能受体 (β3-adrenergic receptor) 拮抗剂，对 β3，β1 和 β2 受体的 IC₅₀ 分别为 40、408 和 648 nM。

生物活性

SR59230A is a potent, selective, and blood-brain barrier penetrating β3-adrenergic receptor antagonist with IC₅₀s of 40, 408, and 648 nM for β3, β1, and β2 receptors, respectively.

体外研究

SR59230A (100 nM-50 μM; 24 hours) is able to reduce cell viability in a dose-dependent manner in Neuro-2A, BE(2)C and SK-N-BE(2) NB cell lines.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Three different neuroblastoma (NB) cell lines, one murine (Neuro-2A) and two human (SK-N-BE(2), BE(2)C)
Concentration:	100 nM, 1 μM, 5 μM, 10 μM, and 50 μM
Incubation Time:	24 hours
Result:	Reduced cell viability in a dose-dependent manner, with significant effect at a concentration limit over 1 µM for Neuro-2A cells and 5 µM for SK-N-BE(2) and BE(2)C).

体内研究
(In Vivo)

MDMA (20 mg/kg) produces a slowly developing hyperthermia, reaching a maximum increase of 1.8°C at 130 min post injection. SR59230A (0.5 mg/kg) produces a small but significant attenuation of the slowly developing hyperthermia to MDMA. SR59230A (5 mg/kg) reveals a significant and marked early hypothermic reaction to MDMA^[4].

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C-57BL6J wild-type mice (22-35 g)^[4]
Dosage:	0.5 or 5 mg/kg
Administration:	Injected s.c.; administered 30 min prior to the injection s.c. of MDMA (20 mg/kg).
Result:	Modulated the actions of MDMA on temperature involve α1-adrenoceptor antagonism.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C-57BL6J wild-type mice (22-35 g)^[4]
Dosage:	0.5 or 5 mg/kg
Administration:	Injected s.c.; administered 30 min prior to the injection s.c. of MDMA (20 mg/kg).
Result:	Modulated the actions of MDMA on temperature involve α1-adrenoceptor antagonism.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male C-57BL6J wild-type mice (22-35 g)^[4]
Dosage:	0.5 or 5 mg/kg
Administration:	Injected s.c.; administered 30 min prior to the injection s.c. of MDMA (20 mg/kg).
Result:	Modulated the actions of MDMA on temperature involve α1-adrenoceptor antagonism.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 31.25 mg/mL (75.21 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.4069 mL	12.0343 mL	24.0685 mL
5 mM	0.4814 mL	2.4069 mL	4.8137 mL
10 mM	0.2407 mL	1.2034 mL	2.4069 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.01 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。