ASN007 benzenesulfonate ERK-IN-3 benzenesulfonate|cas:2055597-39-0|西域试剂

ASN007 benzenesulfonate ERK-IN-3 benzenesulfonate,98.06%

产品编号：Bellancom-136579A| CAS NO：2055597-39-0| 分子式：C₂₈H₃₁ClFN₇O₅S| 分子量：632.11

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ASN007 benzenesulfonate ERK-IN-3 benzenesulfonate

产品介绍

ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate 是一种有效和具有口服活性的 ERK 抑制剂。 ASN007 benzenesulfonate 以较低的 IC₅₀ 值抑制 ERK1/2。 ASN007 benzenesulfonate 可用于研究由 RAS 突变驱动的癌症。

生物活性

ASN007 (ERK-IN-3) benzenesulfonate is a potent and orally active inhibitor of ERK. ASN007 benzenesulfonate inhibits ERK1/2 with low single-digit nM IC₅₀ values. ASN007 benzenesulfonate can be used for the research of cancers driven by RAS mutations.

体外研究

ASN007 抑制各种细胞系中 ERK1/2 底物（如 RSK1、FRA1 和 Elk1）的磷酸化。
ASN007 显示出单位数纳摩尔的抗增殖活性，对 MAPK 通路依赖性癌细胞系具有选择性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ASN007（每日口服）在小鼠的多个 BRAF 和 KRAS 突变异种移植模型中抑制肿瘤生长，并且在有效剂量下具有良好的耐受性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

ASN007（每日口服）在小鼠的多个 BRAF 和 KRAS 突变异种移植模型中抑制肿瘤生长，并且在有效剂量下具有良好的耐受性。

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 320 mg/mL (506.24 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL (158.20 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5820 mL	7.9100 mL	15.8200 mL
5 mM	0.3164 mL	1.5820 mL	3.1640 mL
10 mM	0.1582 mL	0.7910 mL	1.5820 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (158.20 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 8 mg/mL (12.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 8 mg/mL (12.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 80.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 8 mg/mL (12.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 8 mg/mL (12.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 80.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 8 mg/mL (12.66 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 8 mg/mL (12.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 80.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。