PF-04620110|cas:1109276-89-2|西域试剂

PF-04620110,98.86%

产品编号：Bellancom-13009| CAS NO：1109276-89-2| 分子式：C₂₁H₂₄N₄O₄| 分子量：396.44

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PF-04620110

产品介绍

PF-04620110 是一种有效、选择性的，有口服活性的甘油二酯酰基转移酶 -1 (DGAT1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 19 nM。

生物活性

PF-04620110 is a potent, selective and orally bioavailable diglyceride acyltransferase-1 (DGAT-1) inhibitor with an IC₅₀ of 19 nM.

体外研究

PF-04620110 is orally bioavailable, has passive permeability(1x10^-6 cm/s).
PF-04620110 inhibits DGAT-1 with an IC₅₀ of 19 nM, and inhibits triglyceride synthesis with an IC₅₀ of 8 nM in HT-29 cells.
PF-04620110 is a highly selective inhibitor of DGAT-1 with >100-fold selectivity against a panel of lipid processing enzymes (human DGAT-2, several human acyl-CoA: cholesterol acyltransferase-1, wax alcohol acyltransferase-1/-2 and monacylglycerol acyltransferase-2/-3, and mouse MGAT-1).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

PF-04620110 (0.1-10 mg/kg; p.o.) reduces plasma triglyceride levels at doses of ≥0.1 mg/kg following a lipid challenge in rat.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague−Dawley rats
Dosage:	0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Produced a statistically significant reduction in plasma triglyceride excursion at 2 hours to near prelipid load levels.

体内研究

PF-04620110 (0.1-10 mg/kg; p.o.) reduces plasma triglyceride levels at doses of ≥0.1 mg/kg following a lipid challenge in rat.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Sprague−Dawley rats
Dosage:	0.1 mg/kg, 1 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	Oral administration
Result:	Produced a statistically significant reduction in plasma triglyceride excursion at 2 hours to near prelipid load levels.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 12.5 mg/mL (31.53 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.5224 mL	12.6122 mL	25.2245 mL
5 mM	0.5045 mL	2.5224 mL	5.0449 mL
10 mM	0.2522 mL	1.2612 mL	2.5224 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 1.25 mg/mL (3.15 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.25 mg/mL (3.15 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.15 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。