Linerixibat GSK2330672|cas:1345982-69-5|西域试剂

Linerixibat GSK2330672,99.98%

产品编号：Bellancom-16643| CAS NO：1345982-69-5| 分子式：C₂₈H₃₈N₂O₇S| 分子量：546.68

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

货号	价格	库存与货期
Bellancom-16643	￥1000.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16643	￥3500.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16643	￥5600.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16643	￥11200.00	杭州北京（现货）
Bellancom-16643	￥0.00	杭州北京（现货）

增值税发票√顺丰快递√订货电话：18601927057

Linerixibat GSK2330672

产品介绍

Linerixibat (GSK2330672) 是一种高效，不可吸收且具有口服活性的顶端钠依赖性胆汁酸转运蛋白 (ASBT) 抑制剂，对人 ASBT 的 IC₅₀ 为 42 nM。Linerixibat 可用作降脂剂，具有研究 2 型糖尿病和原发性胆源性胆管炎的潜力。

生物活性

Linerixibat (GSK2330672) is a highly potent, nonabsorbable and orally active apical sodium-dependent bile acid transporter (ASBT) inhibitor with an IC₅₀ of 42 nM human ASBT. Linerixibat can be used as lipid-lowering agent. Linerixibat has the potential for type 2 diabetes and Primary Biliary Cholangitis treatment.

体外研究

The zwitterionic, nonhygroscopic, crystalline salt form of Linerixibat (Compound 56) shows good aqueous solubility at pH 7.4 (>7 mg/mL), excellent thermal stability, and did not generate reactive or humanspecific metabolite, characteristics.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

Linerixibat (GSK2330672; 0.05-10 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 14 days; male ZDF rat) treatment lowers glucose in an animal model of type 2 diabetes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Zucker Diabetic Fatty (ZDF) rat
Dosage:	0.05 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; for 14 days
Result:	Led to a 1.30-1.64% reduction in hemoglobin A1c (HbA1c), a greater than 50% reduction in nonfasted plasma glucose to below 200 mg/dL, and statistically significant higher plasma insulin.

体内研究

Linerixibat (GSK2330672; 0.05-10 mg/kg; oral gavage; twice daily; for 14 days; male ZDF rat) treatment lowers glucose in an animal model of type 2 diabetes.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	Male Zucker Diabetic Fatty (ZDF) rat
Dosage:	0.05 mg/kg, 0.1 mg/kg, 0.5 mg/kg, 1 mg/kg, 5 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	Oral gavage; twice daily; for 14 days
Result:	Led to a 1.30-1.64% reduction in hemoglobin A1c (HbA1c), a greater than 50% reduction in nonfasted plasma glucose to below 200 mg/dL, and statistically significant higher plasma insulin.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (91.46 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8292 mL	9.1461 mL	18.2922 mL
5 mM	0.3658 mL	1.8292 mL	3.6584 mL
10 mM	0.1829 mL	0.9146 mL	1.8292 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.5 mg/mL (4.57 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (4.57 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.57 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。