BCAT-IN-2|cas:1800024-45-6|西域试剂

BCAT-IN-2,98.86%

产品编号：Bellancom-141669| CAS NO：1800024-45-6| 分子式：C₁₇H₁₄ClF₂N₅O| 分子量：377.78

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BCAT-IN-2

产品介绍

BCAT-IN-2 是一种有效，具有选择性和口服活性的线粒体支链氨基转移酶 (BCATm) 抑制剂，pIC50 为 7.3。BCAT-IN-2 对 BCATm 显示出超过 BCATc 的选择性 (pIC₅₀=6.6)。BCAT-IN-2 可用于肥胖和脂肪变性的研究。

生物活性

BCAT-IN-2 is a potent, selective and orally active inhibitor of mitochondrial branched-chain aminotransferase (BCATm), with a pIC₅₀ of 7.3. BCAT-IN-2 shows selectivity for BCATm over BCATc (pIC₅₀=6.6). BCAT-IN-2 can be used for the research of obesity and dislipidema.

体外研究

BCAT-IN-2 (compound 61) inhibits BCATm in differentiated primary human adipocyte, with pIC50 of 6.5.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BCAT-IN-2 (compound 61) (10-100 mg/kg; p.o.) increases the level of leucine from 473 μM to 1.2 mM at the dose of 100 mg/kg in mice.
BCAT-IN-2 (5 mg/kg for p.o. and 1 mg/kg for i.v.) exhibits a high bioavailability (F=100%), long half-life (t_1/2=9.2 h) and low clearance (Cl=0.3 mL/min/kg) in mice.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (132.35 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6470 mL	13.2352 mL	26.4704 mL
5 mM	0.5294 mL	2.6470 mL	5.2941 mL
10 mM	0.2647 mL	1.3235 mL	2.6470 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.62 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。