MK-4074|cas:1039758-22-9|西域试剂

MK-4074,99.71%

产品编号：Bellancom-107709| CAS NO：1039758-22-9| 分子式：C₃₃H₃₁N₃O₆| 分子量：565.62

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MK-4074

产品介绍

MK-4074是乙酰辅酶A羧化酶 (acetyl-CoA carboxylase) 的肝特异性抑制剂，IC₅₀ 值约为3nM。

生物活性

MK-4074 is a liver-specific inhibitor of acetyl-CoA carboxylase ACC1 and ACC2 with IC₅₀ values of approximately 3 nM.

体外研究

MK-4074 strongly inhibits both ACC1 and ACC2 with IC₅₀ values of approximately 3 nM. MK-4074 is highly liver specific because it is a substrate of organic anion transport protein (OATP) transporters that are present only in hepatocytes, and excretion of MK-4074 from hepatocytes into bile is dependent on the MRP2 efflux transporter.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

In male KKAy mice, a mouse model of obesity, type 2 diabetes, and fatty liver, a single oral dose of MK-4074 (0.3-3 mg/kg) significantly decreases DNL in a dose-dependent manner with an ID₅₀ value of 0.9 mg/kg 1 hr post-administration. In a time course study, MK-4074 orally at 30 mg/kg reduces hepatic DNL by 83%, 70%, and 51% at 4, 8, and 12 hr post-dose, respectively. Single oral doses of MK-4074 at 30 and 100 mg/kg significantly increases plasma total ketones, a surrogate biomarker for hepatic FAO, by 1.5-fold to 3-fold for up to 8 hr.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (88.40 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7680 mL	8.8399 mL	17.6797 mL
5 mM	0.3536 mL	1.7680 mL	3.5359 mL
10 mM	0.1768 mL	0.8840 mL	1.7680 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.42 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。