NPS-2143 hydrochloride SB-262470A hydrochloride|cas:324523-20-8|西域试剂

NPS-2143 hydrochloride SB-262470A hydrochloride,99.80%

产品编号：Bellancom-10171| CAS NO：324523-20-8| 分子式：C₂₄H₂₆Cl₂N₂O₂| 分子量：445.38

NPS-2143(SB 262470A)是选择性的Ca(2+)受体拮抗剂，IC50为43 nM。

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NPS-2143 hydrochloride SB-262470A hydrochloride

产品介绍

NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride)，口服活性溶钙剂，是选择性的钙敏感受体 (CaSR) 拮抗剂。NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) 通过激活表达人 Ca²⁺ 受体的 HEK 293 细胞中的 Ca²⁺ 受体而引起的胞浆 Ca²⁺ 浓度增加 (IC₅₀=43 nM)。

生物活性

NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride), an orally active calcilytic agent, is a selective and potent calcium ion-sensing receptor (CaSR) antagonist. NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) blocks increases in cytoplasmic Ca²⁺ concentrations (IC₅₀=43 nM) elicited by activating the Ca²⁺ receptor in HEK 293 cells expressing the human Ca²⁺ receptor.

体外研究

NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) stimulates parathyroid hormone (PTH) secretion from bovine parathyroid cells with EC₅₀ of 41 nM. Moreover, NPS-2143 hydrochloride also blocks the inhibitory effects of calcimimetic NPS R-467 on PTH secretion from bovine parathyroid cells and the inhibitory effects of extracellular Ca2+ on isoproterenol-stimulated increases in cyclic AMP formation.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

When infused intravenously in normal rats, NPS-2143 hydrochloride (SB-262470A hydrochloride) causes a rapid and large increase in plasma levels of PTH. Ca²⁺ receptor antagonists are termed calcilytics and NPS-2143 is the first substance (either atomic or molecular) shown to possess such activity.
When administered together with an antiresorptive agent (estradiol), NPS 2143 causes an increase in trabecular bone volume and bone mineral density in osteopenic rats.

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体内研究

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性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (224.53 mM)

H₂O : 1.85 mg/mL (4.15 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.2453 mL	11.2264 mL	22.4527 mL
5 mM	0.4491 mL	2.2453 mL	4.4905 mL
10 mM	0.2245 mL	1.1226 mL	2.2453 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

参考文献

. Huang Y, Breitwieser GE. Rescue of calcium-sensing receptor mutants by allosteric modulators reveals a conformational checkpoint in receptor biogenesis. J Biol Chem. 2007 Mar 30;282(13):9517-25 [Content Brief]

. Marquis, Robert W.; Lago, Amparo M.; Callahan, James F.;Antagonists of the Calcium Receptor. 2. Amino Alcohol-Based Parathyroid Hormone Secretagogues. Journal of Medicinal Chemistry (2009), 52(21), 6599-6605. [Content Brief]

. Yamamura A, Guo Q, Yamamura H, Zimnicka AM, Pohl NM, Smith KA, Fernandez RA, Zeifman A, Makino A, Dong H, Yuan JX.Enhanced Ca2+-sensing receptor function in idiopathic pulmonary arterial hypertension.Circ Res. 2012 Aug 3;111(4):469-81. Epub 2012 Jun 22. [Content Brief]

[4]. Nakajima S, Hira T, Hara H.Calcium-sensing receptor mediates dietary peptide-induced CCK secretion in enteroendocrine STC-1 cells.Mol Nutr Food Res. 2012 May;56(5):753-60. [Content Brief]

[5]. Davey AE, Leach K, Valant C, Conigrave AD, Sexton PM, Christopoulos A.Positive and negative allosteric modulators promote biased signaling at the calcium-sensing receptor.Endocrinology. 2012 Mar;153(3):1232-41. Epub 2011 Dec 30. [Content Brief]

[6]. Nemeth EF, et al. Calcilytic compounds: potent and selective Ca2+ receptor antagonists that stimulate secretion of parathyroid hormone. J Pharmacol Exp Ther. 2001 Oct;299(1):323-31. [Content Brief]

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

产品编号(Item Number)

批号(Lot Number)

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302 + H312 + H332-H410
警示性声明	P273-P280-P501
危害码 (欧洲)	Xn,N
风险声明 (欧洲)	20/21/22-50/53
安全声明 (欧洲)	36/37-60-61
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII

1. 物质的识别

产品名：	NPS2143 hydrochloride
CAS号：	324523-20-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	NPS2143 hydrochloride
分子式：	C24H25ClN2O2 · HCl
分子量：	445.38

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。