BMS-309403 sodium|cas:2802523-05-1|西域试剂

BMS-309403 sodium,99.94%

产品编号：Bellancom-101903A| CAS NO：2802523-05-1| 分子式：C₃₁H₂₅N₂NaO₃| 分子量：496.53

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BMS-309403 sodium

产品介绍

BMS-309403 sodium 是一种有效的选择性脂肪细胞脂肪酸结合蛋白 aFABP, 也称为 FABP4，aP2 抑制剂，对 FABP4，FABP3 和 FABP5 的 K_i 分别为 <2 nM，250 nM，350 nM。BMS-309403 sodium 与蛋白质内部的脂肪酸结合口袋相互作用，竞争性地抑制内源性脂肪酸的结合。BMS-309403 sodium 可改善载脂蛋白E缺乏症小鼠和培养的人内皮细胞的内皮功能。

生物活性

BMS-309403 sodium is a potent, orally active, and selective adipocyte fatty acid binding protein (also known as FABP4, aP2) inhibitor, with K_is of <2, 250, and 350 nM for FABP4, FABP3, and FABP5, respectively. BMS-309403 sodium interacts with the fatty-acid-binding pocket within the interior of the protein and competitively inhibits the binding of endogenous fatty acids. BMS-309403 sodium improves endothelial function in apolipoprotein E-deficient mice and in cultured human endothelial cells.

体外研究

Treatment with BMS-309403 significantly decreased MCP-1 production from THP-1 macrophages in a dose- and time-dependent manner.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

BMS-309403 sodium (15 mg/kg; chronic treatment; daily for 6 weeks) improves endothelial function, phosphorylated and total eNOS and reduced plasma triglyceride levels but did not affect endothelium-independent relaxations.

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6J mice (ApoE^−/− mice)
Dosage:	15 mg/kg
Administration:	Chronic treatment ; daily for 6 weeks
Result:	Significantly increased the phosphorylated eNOS (Ser1177) and total eNOS but not the phosphorylated to total eNOS ratio in aortae of 18 weeks old ApoE^−/− mice.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6J mice (ApoE^−/− mice)
Dosage:	15 mg/kg
Administration:	Chronic treatment ; daily for 6 weeks
Result:	Significantly increased the phosphorylated eNOS (Ser1177) and total eNOS but not the phosphorylated to total eNOS ratio in aortae of 18 weeks old ApoE^−/− mice.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 100 mg/mL (201.40 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 50 mg/mL (100.70 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.0140 mL	10.0699 mL	20.1398 mL
5 mM	0.4028 mL	2.0140 mL	4.0280 mL
10 mM	0.2014 mL	1.0070 mL	2.0140 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.03 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.03 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.03 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明