Iptacopan hydrochloride LNP023 hydrochloride|cas:1646321-63-2|西域试剂

Iptacopan hydrochloride LNP023 hydrochloride,99.93%

产品编号：Bellancom-127105A| CAS NO：1646321-63-2| 分子式：C₂₅H₃₁ClN₂O₄| 分子量：458.98

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Iptacopan hydrochloride LNP023 hydrochloride

产品介绍

LNP023 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的高选择性的 factor B 抑制剂。LNP023 直接可逆且高亲和力结合 factor B，K_D为 7.9 nM。LNP023 抑制 factor B 的 IC₅₀ 值为 10 nM。

生物活性

LNP023 hydrochloride is an orally bioavailable, highly potent and highly selective factor B inhibitor. LNP023 shows direct, reversible, and high-affinity binding to human factor B with a K_D of 7.9 nM. LNP023 inhibits factor B with an IC₅₀ value of 10 nM.

体外研究

LNP023 demonstrates potent inhibition of alternative complement pathway (AP)-induced membrane attack complex (MAC) formation in 50% human serum (IC₅₀ value of 130 nM).
LNP023 exhibits excellent selectivity over other proteases affording IC₅₀ values of >30 μM across a panel of 41 human proteases, including the AP protein factor D (>100 μM).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究

LNP023 (20-180 mg/kg; oral administration) prevents KRN (150 μL)-induced arthritis in mice and is effective upon prophylactic and therapeutic dosing in an experimental model of membranous nephropathy in rats.
LNP023 exhibits moderate half-lives (T_1/2; Wistar Han rats 3.4 h, beagle dogs 5.5 h) and C_max (Wistar Han rats 410 nM, beagle dogs 2200 nM) following oral administration (rat 30 and, dog 10 mg/kg).
LNP023 exhibits terminal elimination half-lives (T_1/2; Wistar Han rats 7 h, beagle dogs 5.6 h) due to high plasma clearance (8, and 2 mL/min/kg respectively combined with large volumes of distribution (2.3, and 0.6 L/kg respectively) following intravenous administration (rat 1.0 and, dog 0.1 mg/kg).

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 mice with KRN-induced arthritis
Dosage:	20, 60, and 180 mg/kg
Administration:	Orally gavaged; twice a day (b.i.d.) for 14 days
Result:	Blocked KRN-induced arthritis.

体内研究

西域 has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	C57BL/6 mice with KRN-induced arthritis
Dosage:	20, 60, and 180 mg/kg
Administration:	Orally gavaged; twice a day (b.i.d.) for 14 days
Result:	Blocked KRN-induced arthritis.

性状

Solid

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL (544.69 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 50 mg/mL (108.94 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.1787 mL	10.8937 mL	21.7874 mL
5 mM	0.4357 mL	2.1787 mL	4.3575 mL
10 mM	0.2179 mL	1.0894 mL	2.1787 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.53 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。